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72558-82-8  头孢他啶

CAS Number:72558-82-8 基本信息
中文名:53811 头孢他啶;
头孢他定;
(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-
英文名:33988 Ceftazidime
别名: 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)[(1-carboxy-1-methylethoxy)imino] acetyl] amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0] oct-2-en-3-yl]methyl]pyridinum hydroxide inner salt
分子结构:
  • CAS:72558-82-8_头孢他啶的分子结构
  • CAS:72558-82-8_头孢他啶的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C22H22N6O7S2
分子量: 546.58
72558-82-8
EINECS登录号: 276-715-9
物理化学性质
性质描述:半合成头孢菌素。白色至浅黄色结晶性粉末,紫外吸收光谱λmax257nm,旋光度[α]-28°~-34°。抗葡萄球菌属、链球菌属的活性相当于头孢哌酮、头孢噻肟的1/2~1/16,对耐甲氧西林葡菌与肠球菌无作用。对肠杆菌科细菌高度敏感,大肠杆菌与肺炎杆菌的最小抑菌度MIC90为0.5与1μg/ml,奇异变形杆菌与普通变型杆菌为0.006与0.012~1μg/ml。对沙雷菌属与假单胞杆菌属有良好的抗菌作用,绿脓杆菌的最小抑菌度MIC90为4μg/ml。静脉注射0.5g与1g,5min后血药浓度达58.2与122.4μg/ml半衰期为1.4~1.9h,0~6h尿中排泄给药量的74%~84%,人血浆结合率较低,约为21%。治疗2292例各科感染,有效率为82.4%,细菌清除率为84.7%。3024例中有2.1%出现不良反应,主要为轻度过敏性反应与消化系症状。
其他信息
产品应用:半合成的广谱头孢菌素,主要用于敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、软组织系统感染等。
生产方法及其他: 头孢他啶 (72558-82-8)的制备方法:
制备方法一:
1.以头孢噻啶为原料,用三甲基硅烷化后,再和五氯化在低温反应后,加入低级或二醇,得到无定形的固体;
2.然后用含盐酸乙腈异丙醇等合适的溶剂来处理,得到的化合物接着和(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚胺基)-2-(2-三甲基胺基噻唑-4-基)乙酰氯二氯甲烷溶液反应,反应液经洗和蒸去二氯甲烷后,加入二甲基甲酰胺,加入甲酸和盐的混合液进行处理,过滤除去沉淀,再加入丙酮甲醇,将处理得到的化合物溶于水,调pH至等电点,析出的即为头孢他啶五水合物结晶。
制备方法二:
1.(z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚胺基)-2-(2-三苯甲基胺基噻唑-4-基)乙酸和3-乙酰氧基甲基-7-氨基头孢-3-烯-4-羟酸叔丁酯溶于二甲基甲酰胺中,冷至0℃,依次加入1-羟基苯并三唑和二环己基化二亚胺。加热到室温,并在室温搅拌5h后放置过夜。过滤,滤饼用少量乙醚洗涤。洗液和滤液合并,用水稀释后,用乙酸乙酯萃取。萃取液连续用水、2mol/L的盐酸、水、碳酸氢钠溶液和,饱和盐水洗,干燥,浓缩。剩余物进行柱层析;得3-乙酰氧甲基-7-[(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚胺基)2-(2-三苯甲基胺基噻唑-4-基)乙酰胺基]头孢-3-烯-4-羧酸叔丁酯。
2.将该酰胺化产物溶于苯甲醚中,在0℃加入三氟乙酸,然后在室温下搅拌2h,浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯中,用饱和碳酸氢钠溶液萃取。萃取液的pH值调至6,再加入乙酸乙酯,水层酸化至pH为1.5,并用氯化钠饱和,然后再用乙酸乙酯萃取。萃取液合并,用饱和盐水洗,干燥,浓缩。剩余物溶于热的50%甲酸水溶液,放置2h。加水稀释,过滤。滤液浓缩,剩余物再溶于水,再过滤。减压冷冻得到3-乙酰氧甲基-7-[(Z)-2-(9-氨基噻唑-4-基)-2-(2-羧基丙-2-氧基亚胺基)乙酰胺基]头孢-3-烯-4-羧酸。
3.得到的水解产物和吡啶一起,在80℃和搅拌下,加入化钠水溶液。在80℃下反应1h,冷却;加水稀释。用2mol/L氢氧化钠调节反应液的pH至6.0,浓缩以除去吡啶。剩余的水溶液加水稀释,并加入二滴甲基异丁基酮,然后用Zmol/L盐酸酸化至pH=1。过滤,滤饼水洗。滤液和洗液合并,用醋酸乙酯洗,然后用2mol/L氢氧化钠调至pH=6.0。浓缩后,进行柱层析,得头孢他啶。
 头孢他啶 (72558-82-8)的规格:按干燥品计算,含C22H22N6O7S2不得少于95.0%;pH值应在3.0~4.0(每mL水含5rng本品);吡啶含量不得过0.12%;含头孢他啶聚合物以头孢他啶计不得过0.3%;干燥失重应为13.0%~15.0%;炽灼残渣不得过0.2%;含重金属不得过0.002%;热原就符合规定;无菌应符合规定。
剂量与用法:肌注,成人,0.5g~1g/次,1次/8~12小时,严重感染每日可增至6g;儿童,每日30mg~100mg/kg,分2~3次给予,严重感染可增至每日150mg/kg。2个月内新生儿每日25mg~60mg/kg,分2次给予。
 头孢他啶 (72558-82-8)的副作用:
1.过敏反应,主要是红斑及荨麻疹、瘙痒、药物热,偶有血管性水肿、气喘和低血压。
2.恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应。
3.血清丙氨酸氨基转移酶可轻度升高。
4.局部肌注部位可引起疼痛,静注可引起静脉炎或血栓性静脉炎。
5.少有头痛、眩晕感觉失常等神经系统反应。
6.对头孢菌素类抗生素有过敏的病人禁用。
标准号:WS-94(X-74)-93
活性成份:(6R,R)-7-{[(2-氨基-4-嚷唑基)[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基}-2-羧基-8-氧代-5-杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-3-甲基吡啶嗡内盐五水合物。按干燥品计算,含C22H22N6O7S2不得少于95.0%。
 头孢他啶 (72558-82-8)的鉴别:(1)取本品与头孢他啶对照品,分别制成每1ml中约含10μg的溶液,照头孢他啶含量测定项下的高效液相色谱法试验,供试品与对照品主峰的保留时间应一致。(2)取本品约5mg,加水2ml,加盐酸羟胺溶液[取34.8%盐酸羟胺溶液1份,醋酸钠-氢氧化钠溶液(取醋酸钠10.3g与氢氧化钠86.5g,加水溶解使成1000ml)1份,乙醇4份,混匀13ml,放置5分钟后,加酸性硫酸铁铵试液1ml,摇匀,显红棕色。(3)取本品,加磷酸盐缓冲液(pH6.0),制成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在257nm的波长处有最大吸收。
检查:酸度取本品,加水制成每1ml中含5mg的溶液,依法检查(中国药典1990年版二部附录44页),pH值应为3.0~4.0。溶液澄清度与颜色取本品,加碳酸钠溶液(1→100),制成每1ml中含0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(中国药典1990年版二部附录58页)比较,不得更浓;如显色,与黄色6号标准比色液(中国药典1990年版二部附录57页第一法)比较,不得更深。有关物质取含量测定项下的供试品溶液1.0ml,加流动相稀释成100ml,摇匀,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,测定。记录供试品溶液色谱图至主成份保留时间的3倍,如有杂质峰,量取各杂质峰面积总和,不得大于对照溶液色谱图中主成分峰面积的2倍。高分子聚合物系统适用性试验用葡萄糖凝胶SephadexG-10(40-120μ)为柱填料,玻璃柱内径1.3-1.5cm,床体积50-60ml;以0.01mol/L的磷酸盐缓冲液(pH7.0)配制3.5%的硫酸铵为流动相;检测波长为254nm;理论板数按兰色葡萄糖-2000峰计算,应不低于900,拖尾因子在0.75-1.5,变异系数应小于6%。自身对照标准的测定取本品,精密称定,用洗脱液(0.1mol/L的葡萄糖)制成每ml含100μg的溶液,作为自身对照标准液,凝胶柱经洗脱液充分平衡后进样200μl,洗脱速度同样品测定,记录峰高和峰面积,平行测定变异系数<5%,计算校正因子。仪试品溶液的制备与测定取本品约200mg,精密称定,置10ml容量瓶中,加入相当样品量10%的碳酸钠,用流动相溶解并稀释至刻度。作为供试品溶液。进样200μl,按外标法计算,乘以系数即得,含高聚物不得过0.05%。干燥失重取本品,在60℃减压干燥至恒重(中国药典1990年版二部附录55页),减失重量应为18.0~15。0%。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.2%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),不得过百万分之二十。异常毒性取本品,加碳酸钠溶液(1→50)溶解后,加灭菌注射用水,制成每1ml中含0.1g的溶液,依法检查(中国药店1990年版二部附录106页),按静脉注射法给药,应符合规定。热原取本品,加无菌无热原碳酸钠溶液(1→100),制成每1ml中含80mg的溶液,依法检查(中国药店1990年版二部附录106页),剂量按家兔体重每1kg注射1ml,应符合规定。无菌取本品,按制剂的最大规格量,不少于2份,分别加无菌碳酸钠溶液(1→100)制成每1ml中含25mg的溶液,用薄膜过滤法处理后,依法检查(中国药典1990年版二部附录109页),应符合规定。
 头孢他啶 (72558-82-8)的含量测定:照高效液相色谱法(中国药典1990年版二部附录34页)测定。系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸氢二钠磷酸二氢钾溶液[取磷酸氢二钠3.6g与磷酸二氢0.92g,加水溶解并稀释成1000]-甲醇(92∶8)为流动相;检测波长为254nm;理论板数按头孢他啶峰计算,应不低于2000。头孢他啶峰与内标物峰的分离度应大于2。校正因子测定取本品约30mg,精密称定,置100ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。量取5,5-二甲基-环已-1,3-二酮加流动相制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为内标溶液。精密量取对照品溶液与内标溶液各5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀;取20μl注入液相色谱仪,按峰面积计算校正因子。供试品溶液的制备与测定取本品约30mg,照校正因子测定项下的方法,自“精密称定”起,依法测定,计算,即得。
类别:抗生素类。
制剂:注射用头孢他啶
储藏:密封,在凉暗处保存
有效期:暂定三年。
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