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56974-61-9  甲磺酸加贝酯

CAS Number:56974-61-9 基本信息
中文名:3241 甲磺酸加贝酯;
4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐
英文名:73417 Gabexate mesylate
别名: 4-[[6-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxyl]benzoic acid ethyl ester mesylate salt;
Megacart
分子结构:
  • CAS:56974-61-9_甲磺酸加贝酯的分子结构
  • CAS:56974-61-9_甲磺酸加贝酯的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H27N3O7S
分子量: 417.48
56974-61-9
InChI: 1S/C16H23N3O4.CH4O3S/c1-2-22-15(21)12-7-9-13(10-8-12)23-14(20)6-4-3-5-11-19-16(17)18;1-5(2,3)4/h7-10H,2-6,11H2,1H3,(H4,17,18,19);1H3,(H,2,3,4)
物理化学性质
性质描述:甲磺加贝酯(56974-61-9)的化学性质:
    白色结晶。
    溶于乙醇氯仿,微溶于丙酮,几不溶于乙醚
    熔点90~92℃。
    急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8000口服;4700皮下注射;25静脉注射。
其他信息
产品应用:加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤,同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。
生产方法及其他:甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的生产方法:
    6-氨基己酸和氢氧化钠反应,生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫酸盐的水溶液反应,得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌,过滤去不溶物后,减压浓缩,加入丙酮,放置,过滤,可得6-胍基己酸甲磺酸盐,用甲醇-乙醚重结晶后,熔点116~118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经化亚砜氯化为酰氯,再和对羟基苯甲酸乙酯,在四氢呋喃吡啶中反应,经处理得甲磺酸加贝酯。

甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的药理毒理:
    加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤,同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。

甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的药动学:
    大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3%及17.3%。给家兔静脉注射30秒钟时达到最大血浓度,2分钟后消失,兔血中生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时,体内放射度几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基已酸。用RP-HPLC法测定人体血液中本品的半衰期为66.8±3秒。分解产物为对-羟基苯甲酸乙酯。

甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的适应症:
    用于急性轻型(水肿型)胰腺炎的治疗,也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。

甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的不良反应:
    少数病例滴注本药后可能出现注射血管局部疼痛,皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎,偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状,极个别病例可能发生胸闷、呼吸困难和血压下降等过敏性休克现象。

甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的用法用量:
    本药仅供静脉点滴使用,每次100mg,治疗开始3天每日用量300mg,症状减轻后改为100mg/日,疗程6~10天,先以5ml注射用水注入盛有加贝酯冻干粉针瓶内,待溶解后即移注于5%葡萄糖或林格氏液500ml中,供静脉点滴用。点滴速度不宜过快,应控制1mg/kg/h以内,不宜超过2.5mg/kg/h。

甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的注意事项:
    对多种药物有过敏史及妊娠妇女和儿童不用。
    1.本品使用过程中,应注意观察,谨防过敏,一旦发现应及时停药或抢救。
    2.勿将药液注入血管外。
    3.多次使用应更换注射部位。
    4.药液应新鲜配制、随配随用。
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