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56392-17-7  酒石酸美托洛尔

CAS Number:56392-17-7 基本信息
中文名:54310 酒石酸美托洛尔;
1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐
英文名:34486 Metoprolol tartrate
别名: 1-(Isopropylamino)-3-(p-(2-methoxyethyl)phenoxy)-2-propanol (2:1) Dextro-tartrate salt
分子结构:
  • CAS:56392-17-7_酒石酸美托洛尔的分子结构
  • CAS:56392-17-7_酒石酸美托洛尔的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: 2(C15H25NO3).(C4H6O6)
分子量: 684.81
56392-17-7
EINECS登录号: 260-148-9
物理化学性质
性质描述:酒石酸美托洛尔(56392-17-7)的性状:
    1.白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。
    2.25℃的溶解度(mg/mL):>1000,甲醇>500,氯仿496,丙酮1.1,乙腈0.89,己烷0.001。易溶于乙醇冰醋酸,几不溶于乙醚或丙酮。
    3.熔点120~124℃;[α]20D+6.5°~+10.5°(20mg本品溶于1mL水)。UV最大吸收(水):223nm(ε23400)。
    4.急性毒性LD50雌小鼠,雄大鼠(mg/kg):118,约90静脉注射;2090,3090口服。
    5.美托洛尔(Metoprolol):C15H25NO3
其他信息
产品应用:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
生产方法及其他:1.酒石美托洛尔(56392-17-7)的生产方法:
    4-(2-甲氧基乙基)苯酚代环氧丙烷反应,得到的产物和异丙胺异丙醇中,在约100℃下加热12h,得美托洛尔。成盐即得其酒石酸盐。

2.酒石酸美托洛尔(56392-17-7)的规格:
    按干燥品计算,含(C15H25NO3)2·C4H6O6不得少于99.0%;pH值应为6.0~7.0(1.0g本品溶于10mL水);干燥失重不得过0.5%;炽灼残渣不得过0.1%;含重属不得过0.001%。

3.可燃性危险特性:
    可燃;火场分解有毒氮氧化物气体。

4.灭火剂:
    水,二氧化碳,干粉,砂土。

5.适应症:
    临床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。

6.用量用法:
    (1)口服:因个体差异较大,故剂量需个体化。一般情况下,用于高血压病,开始时每日1次100mg,维持量为每日1次100~200mg,必要时增至每日400mg,早晚分服。用于心绞痛,每日100~150mg,分2~3次服,必要时可增至每日150~300mg。
    (2)静注:用于心律失常,开始时5mg(每分钟1~2mg),隔5分钟重复注射,直至生效,一般总量为10~15mg。

7.注意事项:
    (1)偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等不良反应。
    (2)哮喘病人不宜应用大剂量,应用一般剂量时也应分为3~4次服。
    (3)心动过缓、糖尿病、甲亢患者及孕妇慎用。
    (4)Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用。
    (5)肝、肾功能不良者慎用。

8.规格:
    片剂:每片50mg、100mg。针剂:每支5mg(2ml)。

9.贮存与处理:
    对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

    如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应。保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置。

10.其他:
    ①氢键供体数量:8;
    ②氢键受体数量:14;
    ③可旋转化学键数量:21;
    ④拓扑分子极性表面积(TPSA):217;
    ⑤重原子数量:48。
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