| CAS Number:72432-03-2 基本信息 | |
| 中文名:3957 | 米格列醇; 米各尼醇; 1-(2-羟乙基)-2-(羟甲基)-3,4,5-哌啶三醇 |
| 英文名:74133 | Miglitol |
| 别名: | 1-(2-Hydroxyethyl)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4,5-triol |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C8H17NO5 |
| 分子量: | 207.22 |
72432-03-2 | |
| EINECS登录号: | 276-661-6 |
| InChI: | 1S/C8H17NO5/c10-2-1-9-3-6(12)8(14)7(13)5(9)4-11/h5-8,10-14H,1-4H2 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 114ºC |
| 水溶性: | 可溶 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 米格列醇(72432-03-2)的用途： α-葡萄糖苷酶抑制剂。 用于治疗Ⅱ型糖尿病。 |
| 生产方法及其他: | 米格列醇(72432-03-2)的制法： 1-脱氧野尻霉素溶于绝对甲醇，在冰浴冷却和搅拌下，依次加入羟乙醛、氯化氢的甲醇溶液和NaCNBH3，然后在室温搅拌12h。浓缩至干，剩余物溶于水，用氯仿提取后，水层浓缩至干。剩余物再溶于水，通过Amberlite IRA 400或Dowex 1×2的强碱性离子交换树脂柱，再用水洗脱。收集含产物的流出液，浓缩，再用乙醇结晶，得产物。 米格列醇(72432-03-2)的概述： 米格列醇是德国拜尔制药公司20世纪80年代初研究开发的一种新型降糖药，是一种新的小肠α-葡萄糖苷酶抑制剂。米格列醇的结构与葡萄糖相似，能够可逆地竞争性抑制假单糖α―葡糖苷酶，对小肠绒毛刷缘的α－糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、异麦芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制剂，且不抑制α－淀粉酶的活性。由于作用机制为可逆竞争性抑制，因而该化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延缓了葡萄糖的吸收过程，使消化道各区域对葡萄糖的吸收更平均，从而平缓了餐后碳水化合物消化吸收所产生的尖锐血糖峰值。 临床研究表明，对于II型糖尿病病人，一日三次给药，每次50mg，于服药前(0小时)和服药后每30分钟收集血样至3小时，绘制平均血糖浓度－时间曲线。与对照组相比，服药后60～90分钟血糖下降最为显著，且无不良反应。研究表明，口服50mg的米格列醇与口服300mg阿卡波糖降低餐后高血糖及平均血糖浓度的作用相同。该药物在体内不被代谢，口服后经尿迅速排出体外。与磺酰脲类及双胍类药物相比，毒副作用明显减少。由于该药只延缓单糖在肠道中的吸收，并无抑制α-淀粉酶的作用，所以在肠道中不会残留未被吸收的寡糖，消除了阿卡波糖严重的肠道副作用。虽然有时会出现较轻微的胃肠道副作用，可采用逐渐增加剂量的方法使其缓解。此外，临床研究表明，长期口服该药对泌尿系统、心血管系统、呼吸系统以及血液参数都无明显影响，因此，老年病人、肝功能或轻度肾功能损伤的病人服用本品不需要调节剂量。 |
| 相关化学品信息 | |
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