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56980-93-9  塞利洛尔

CAS Number:56980-93-9 基本信息
中文名:4852 塞利洛尔;
3-[3-乙酰-4-(2-羟基-3-叔丁氨基丙氧基)苯基]-1,1-二乙基脲
英文名:75028 Celiprolol
别名: 3-[3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-tert-butylamino-propoxy)-phenyl]-1,1-diethyl-urea
分子结构:
  • CAS:56980-93-9_塞利洛尔的分子结构
  • CAS:56980-93-9_塞利洛尔的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C20H33N3O4
分子量: 379.49
56980-93-9
EINECS登录号: 260-497-7
InChI: 1S/C20H33N3O4/c1-7-23(8-2)19(26)22-15-9-10-18(17(11-15)14(3)24)27-13-16(25)12-21-20(4,5)6/h9-11,16,21,25H,7-8,12-13H2,1-6H3,(H,22,26)
其他信息
产品应用:塞利洛尔(56980-93-9)的用途:
    该药是有高度选择性的β1-受体阻滞剂,兼有血管扩张作用。用于治疗心绞痛、高血压,对同时有心力衰竭、慢性阻塞性呼吸道疾病和糖尿病的患者尤为适宜。
生产方法及其他:1.塞利洛尔(56980-93-9)的生产方法:
    ①对氨基乙醚(20g,0.145mol) (Ⅰ)、碳酸氢钾(29.2g,0.29mol)和40mL丙酮混合,在室温下滴加N,N-二乙基甲酰胺(21.5mL,0.16mol),约6h加完。再反应40h,然后加100mL,用4mol/L盐酸调至pH值6。再反应lh。滤集结晶,水(3×30mL)洗至中性,干燥,乙酸乙酯重结晶,得30g化合物(Ⅱ),收率88%。

    ②化合物(Ⅱ) (9g,0.0375mol)、30mL二氯甲烷乙酰氯(4.1mL,0.057mol)混合,在室温下分批加入无水三氯化铝(15g,0.112mol),约100min加完。再反应3h。倾入冰水中,置冰箱中过夜。滤集析出的结晶,水洗,干燥。粗品和苯共沸脱水,冷却后析出化合物(Ⅲ)的结晶,得9g,收率96%。

    ③化合物(Ⅲ) (12.5,0.05mol)和环氧氯丙烷(42.4mL,0.54mol)混合,在50℃滴加5mL40%氢氧化钠溶液,约2h滴完。再反应2h。减压蒸除水及过量的环氧氯丙烷,加入80mL苯,用饱和氯化钠水溶液(3×50mL)洗。减压蒸除苯,加入60mL丙酮,在室温下加入7mL48%氢溴和50mL水,再反应3h。滤集结晶,干燥,得13g化合物(Ⅴ),收率67%。

    ④化合物(Ⅴ)和叔丁胺反应,即可得到本品,加盐酸可得盐酸塞利洛尔。

2.塞利洛尔(56980-93-9)的药理毒理:
    本品是一种高选择性β-受体阻滞剂,通过阻滞β1-受体,扩张血管,降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β1-受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β2-受体强20~30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人,本品不能逆转β2-受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性,不增加呼吸道阻力,扩张外周血管,改善血液循环。本品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力,比其它无内源拟交感活性的β-受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

3.塞利洛尔(56980-93-9)的药代动力学:
    本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

4.适应症:
    轻、中度高血压。

5.用法用量:
    口服:一次0.1~0.3g,一日一次,早上服或遵医嘱。

6.不良反应:
    可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心,一般反应轻微,偶见心悸、震颤,通常无需停药,罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。

7.塞利洛尔(56980-93-9)的注意事项:
    (1)除对心脏的β-受体(β1-受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β-受体(β2-受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
    (2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
    (3)有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
    (4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。
    (5)本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
    (6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。

8.规格:
    片剂:200mg。
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