CAS号查询化工产品 >  CAS No.72496-41-4

72496-41-4  吡柔比星

CAS Number:72496-41-4 基本信息
中文名:65851 吡柔比星
英文名:46027 Pirarubicin
别名: 5,12-Naphthacenedione,10-[[3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,[8S-[8a,10a(S*)]]-;
5,12-Naphthacenedione,10-[[3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)- (9CI);
(2''R)-4'-O-Tetrahydropyranyladriamycin;
(2''R)-4'-O-Tetrahydropyranyldoxorubicin;
4'-O-Tetrahydropyranyladriamycin;
Pinorubicin;
Pirarubicin;
THP-Adriamycin;
Therarubicin
分子结构:
  • CAS:72496-41-4_吡柔比星的分子结构
  • CAS:72496-41-4_吡柔比星的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C32H37NO12
分子量: 627.64
72496-41-4
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S37/39:使用合适的手套和防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用: 吡柔比星 (72496-41-4)对尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌头颈部癌、乳癌、、急性白血病、恶性淋巴瘤有缓解作用。能迅速进入癌细胞,通过抑制核合成阻止细胞分裂,主要作用于G2期。给药后血中浓度迅速下降,很快分布至组织中,肺和脾的浓度较阿霉素高,主要经胆汁排泄。对头颈部癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌、白血病等有缓解作用。对心脏、骨髓抑制的毒副作用较阿霉素小。
生产方法及其他: 吡柔比星 (72496-41-4)的制备方法:
以阿霉素(Adriamycin)盐酸盐为原料。130mg盐酸阿霉素溶于10mL干燥N,N-二甲基甲酰胺,在催化剂对甲苯磺酸作用下,和2mL 3,4-二氢-2H-吡喃在室温反应47h。用制备胶薄层分离,得14,4′-双(O-四氢吡喃基)阿霉素。接着和0.005mol/L对甲苯磺酸甲醇溶液,在室温下反应1h,移去14-O-四氢吡喃基,即得到吡柔比星。
适应症:
    本品对急性白血病、恶性淋巴瘤、头颈癌、尿路上皮癌、乳腺癌、卵巢瘤、子宫癌、胃癌等有卓越的疗效。其疗效、毒性和安全性等方面优于阿霉素,心脏毒性仅为阿霉素的1/7,只有3.8%的病例出现心电图异常。此外,骨髓抑制作用、脱发、胃肠道反应等亦比阿霉素轻得多。
 吡柔比星 (72496-41-4)的用量用法:
    静注:
   (1)乳腺癌、子宫癌、尿路上皮癌、恶性淋巴瘤,用3~4周1次法:40~60mg(25~40mg/m的平方)(效价),1次/日,停药3~4周,以此作为1个疗程,反复应用。
   (2)尿路上皮癌:用3~4周2次法,30~40mg(20~25mg/m的平方)(效价),1次/日,连续用药2日,停药3~4周,以此为1疗程,反复应用。
   (3)头颈部肿瘤、乳腺癌:用每周1次法,20~40mg(14~25mg/m的平方)(效价),1次/日,1周用药2~3次,停药3~4周,以此为1疗程,反复应用。
   (4)头颈部肿瘤、恶性淋巴瘤,用连日法,10~20mg(7~14mg/m的平方)(效价),1次/日,连用3~5日,停药3~4周,以此为1个疗程,反复应用。
   (5)急性白血病:用连日法,10~30mg(7~20mg/m的平方)(效价),1次/日,连用5日,停药至骨髓功能恢复后,反复应用。动脉内注射:用于头颈部肿瘤、膀胱癌,10~20mg(7~14mg/m的平方)(效价),1次/日,连日或隔日应用5~10次。膀胱内注入:用于治疗膀胱癌,用导尿管导尿后,将15~30mg(效价)溶于500~1000μg/ml的溶液,1次/日,3次/周,在1~2小时内注入膀胱内,以此作为1个疗程,反复2~3个疗程。
 吡柔比星 (72496-41-4)的注意事项:
    心脏毒性发生率约3.8%,有时可出现心电图异常、心悸、心动过速、心律不齐,甚至心衰,要注意观察;可引起白细胞、血小板减少、贫血、有出血倾向、转氨酶升高、蛋白尿、尿素氮升高、血尿、尿频、尿痛、恶心、呕吐、腹痛、口腔炎、脱发、发热、皮疹、头痛、头晕、麻木、色素沉着等。孕妇忌用。
规格:针剂:5mg、10mg(效价)。
通常对是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
1、疏水参数计算参考值(XlogP):2.7
2、氢键供体数量:5
3、氢键受体数量:13
4、可旋转化学键数量:7
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):204
存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。2-8℃保存。
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