CAS号查询化工产品 >  CAS No.72432-10-1

72432-10-1  阿尼西坦

CAS Number:72432-10-1 基本信息
中文名:35255 阿尼西坦;
1-(4-甲氧基苯酰基)-2-吡咯烷酮
英文名:15432 Aniracetam
别名: 1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone
分子结构:
  • CAS:72432-10-1_阿尼西坦的分子结构
  • CAS:72432-10-1_阿尼西坦的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C12H13NO3
分子量: 219.24
72432-10-1
InChI: 1S/C12H13NO3/c1-16-10-6-4-9(5-7-10)12(15)13-8-2-3-11(13)14/h4-7H,2-3,8H2,1H3
其他信息
产品应用:茴拉西坦(72432-10-1)的用途:
    该药是吡拉西坦衍生物,γ-内酰胺类脑功能改善剂,选择性作用于大脑系统,有促进和增强记忆功能。和吡拉西坦相比,有作用强、起效快、毒性低等优点。用于改善脑功能,特别是老年性痴呆、脑血管病后遗症患者的行为和精神障碍。
生产方法及其他:1.茴拉西坦(72432-10-1)的生产方法:
    (1)方法—:
    2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯乙醚中,三乙胺存在下,于0~10℃回流3h,得茴拉西坦(72432-10-1)。

    (2)方法二:
    对甲氧基苯甲酸化亚砜反应,得对甲氧基甲酰氯(收率90%)。然后对甲氧基苯甲酰氯和4-氨基丁酸氢氧化钠溶液中,在三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应,得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁(收率69.4%)后,再在甲苯中,二氯亚砜存在下环合,得茴拉西坦(72432-10-1),收率80.4%,熔点118~120℃。

    (3)方法三:
    对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后,再和2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应,即得所需产品,收率76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计),熔点118~119℃。

    (4)方法四:
    2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中,回流1h后,再蒸尽甲醇。在10℃加入TEBA,滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液,在室温下搅拌0.5h,再在50℃下搅拌6h。处理后得所需产品,收率85%(以2-吡咯烷酮计),熔点120~121℃。

    (5)方法五:
    2-吡咯烷酮和三乙胺混合,在0~10℃:滴加三甲基氯硅烷。加毕,室温反应2h。加入对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液,在40℃下搅拌2h,得所需产品,收率65%。

2.茴拉西坦(72432-10-1)的药理:
  本品为脑功能改善药。主要成分是阿尼西坦,通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物实验证明,本品对正常大鼠辨别学习的记忆力再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。

3.药动学:
  本品口服吸收后,血中达峰时间为20~40min,半减期为22min,主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。4h后血药浓度已难测出。24h后,71%~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。

4.适应症:
  本品对于脑溢血、脑梗死、短暂性脑缺血、脑炎以及脑震荡、脑挫伤后的头痛、头晕、肢体麻木、乏力、睡眠困难等脑功能障碍均有改善作用。特别是对脑血管疾病后的记忆减退、中老年性的记忆减退、神经衰弱症状、精神病及其他精神障碍者的记忆减退有显著疗效。本品口服吸收好,副作用较少,是较为安全的脑功能改善药。可作为老年性痴呆的预防和治疗用药。

5.用法用量:
  口服,每次0.2g,每日3次,1~2个月为一疗程或遵医嘱。根据病情和用药后反应,用量和疗程可酌情增减。

  避光,密封保存。

6.剂型与规格:
    腋囊剂:0.1g/粒。

7.制剂与规格:
    薄膜包衣片剂:每片含本品100mg;200mg。针剂:100mg/5ml。

8.贮藏:
    原料药及制剂对温度、湿度及光线稳定,在密闭容器中,在出厂包装中都可在室温中贮存三年以上。

9.禁用慎用:
  对妊娠妇女本品是否安全尚不确定,因此对于妊娠和哺乳期妇女应慎用;对肝、肾功能严重障碍者禁用。

  老人生理机能降低,应减量。对小儿的安全性尚未肯定(无使用经验)。

10.不良反应:
  偶有口干、嗜睡,停药后消失。

  有时可出现兴奋、头痛、头重、眩晕、谵妄、失眠、困倦、焦虑等。有时嗳气、呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛等。有时可出现皮疹、瘙痒等。有时可出现贫血。有时GOT,GPT,ALP升高等。有时BUN升高。有时可出现颜面潮红、耳鸣。

11.处理与储存:
    通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。指定条件下稳定,远离氧化物。存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。

12.其他:
    ①疏水参数计算参考值(XlogP):1.6;
    ②氢键供体数量:0;
    ③氢键受体数量:3;
    ④旋转化学键数量:2;
    ⑤拓扑分子极性表面积(TPSA):46.6;
    ⑥重原子数量:16。
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