CAS号查询化工产品 >  CAS No.72332-33-3

72332-33-3  丙卡特罗

CAS Number:72332-33-3 基本信息
中文名:38547 丙卡特罗;
5-(1-羟基-2-异丙胺基丁基)-8-羧基喹诺酮
英文名:18723 Procaterol
别名: (R*,S*)-(-)-8-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)butyl)-2(1H)-quinolinone
分子结构:
  • CAS:72332-33-3_丙卡特罗的分子结构
  • CAS:72332-33-3_丙卡特罗的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C16H22N2O3
分子量: 290.36
72332-33-3
EINECS登录号: 276-590-0
InChI: 1S/C16H22N2O3/c1-4-12(17-9(2)3)16(21)11-5-7-13(19)15-10(11)6-8-14(20)18-15/h5-9,12,16-17,19,21H,4H2,1-3H3,(H,18,20)/t12-,16+/m0/s1
其他信息
产品应用:丙卡特罗(72332-33-3)的用途:
    该药是强效选择性β-受体兴奋剂,对支气管平滑肌的β2-受体有高度选择性,产生很强的支气管扩张作用。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿、慢性支气管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困难等的治疗。
生产方法及其他:1.丙卡特罗(72332-33-3)的规格:
    盐酸丙卡特罗:按无物计算,含C16H22N2O3·HCl不得少于98.5%;pH值应为4.0~5.0(0.1g本品溶于10mL水);有关物质应符合规定;含水分应为2.5%~3.3%;炽灼残渣不得过0.1%;含重属不得过0.001%;砷盐不得过0.0002%。

2.丙卡特罗(72332-33-3)的生产方法:
    8-羟基喹诺酮在三氯化铝催化下,用2-丁酰氯进行Friedel-Crafts酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解,然后胺化、还原得到丙卡特罗(72332-33-3)。

3.药理:
  本品为一强效选择性β2-受体兴奋药,具有明显的支气管扩张作用,且作用强、持续时间长。本品有较强的抗过敏作用,豚鼠肺脏切片试验显示,它对用白蛋白诱发组胺释放的抑制作用比异丙肾上腺素强10倍,比沙丁胺醇强100倍。人体试验表明,本品能抑制哮喘患者因乙酰胆碱喷雾剂诱发的支气管收缩反应,并有轻微增加支气管纤毛运动的作用。对由于支气管哮喘、喘息型支气管炎、肺气肿等疾病引起的气道阻塞导致的呼吸困难等症状有缓解作用。

4.药动学:
  口服本品1h后起效,2h达到最大作用,维持时间达12h。本品可迅速自胃肠道吸收,1~2h后在血浆、组织及主要器官中能达到最高浓度。其分布以肝、肾中浓度最高,肺、支气管次之,但在中枢及末梢神经系统则很低。本品主要在肝脏及小肠中代谢,由尿液及粪便排出体外。其消除半减期为8.4h。

5.适应症:
  用于治疗呼吸道阻塞引起的呼吸困难及其症状,如支气管哮喘、喘息型支气管炎及慢性支气管炎、肺气肿。

6.用法用量:
  口服,一般成人每日早晚各服1片,或睡前顿服2片。6岁以上儿童日服1片。

  按规定剂量给药,如疗效不佳时,应停用,不要加量,以防用药过量引起心律失常,或造成心跳停止。

  作用时间长达10~12小时,睡前服用,可改善病人的呼吸功能,从而预防从夜晚到第二天早上哮喘的发作,研究表明,一日1次睡前服用与一日剂量分两次服用的效果一基本相同。

7.剂型与规格:
    片剂:25μg/片。

8.贮藏:
    避光、密封保存。

9.禁用慎用:
  对本品过敏、早产儿、新生儿、婴幼儿、有严重心脏疾病患者禁用,甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、心动过速,心律不齐,心力衰竭和糖尿病患者慎用,妊娠妇女一般不用。

10.给药说明:
  按规定剂量给药,如疗效不佳时,应停用,不要加量,以防用药过量引起心律失常,或造成心跳停止。

  本品对变应原引起的皮肤反应有抑制作用,故进行皮肤试验时,应提前12h中止使用本品,以免出现假阴性。

  作用时间长达10~12小时,睡前服用,可改善病人的呼吸功能,从而预防从夜晚到第二天早上哮喘的发作,研究表明,一日1次睡前服用与一日剂量分两次服用的效果一基本相同。

11.不良反应:
  最主要的副作用为心悸、头痛、鼻塞、思睡、胃部不适及肌颤等,停药后即可恢复正常。偶有胃部不适、口渴、头痛、眩晕、失眠等。个别患者有过敏性皮疹。

  偶见心律失常、心率增快、面色潮红、肌颤、头痛、失眠、眩晕、耳鸣、恶心、胃部不适、打嗝、皮疹等。

12.相互作用:
  本品与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物并用时可引起心律不齐、心率增加,甚至心跳停止,故应禁忌与这类药物合用。
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