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89565-68-4  托烷司琼

CAS Number:89565-68-4 基本信息
中文名:58236 托烷司琼;
3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)酯
英文名:38412 Tropisetron hydrochloride
别名: 3-Tropanylindole-3-carboxylate hydrochloride
分子结构:
  • CAS:89565-68-4_托烷司琼的分子结构
  • CAS:89565-68-4_托烷司琼的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H20N2O2
分子量: 284.35
89565-68-4
物理化学性质
熔点:201-202ºC
密度:1.26
性质描述:托烷司琼(89565-68-4)的化学性质:
    结晶,熔点201~202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。
    单盐酸托烷司琼:熔点283~285℃(分解)。
其他信息
产品应用:5-羟色胺拮抗药。
生产方法及其他:托烷司琼(89565-68-4)的生产方法:
    吲哚-3-甲酸溶于甲苯,加入亚,搅拌回流反应,蒸出部分甲;在50℃缓慢加入托品的甲苯溶液,在80℃反应;蒸出甲苯,冷却,加入乙酸乙酯,搅拌,滴加氨水至pH=10,分出有机层,干燥后蒸出乙酸乙酯;剩余物溶于乙醇,通入氯化氢气体至pH=3,过滤,浓缩,冷却,过滤得托烷司琼。

托烷司琼(89565-68-4)的功能主治:
    本品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜细胞释放5-HT3,诱导呕吐反射,造成恶心和呕吐。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT。受体传递的迷走神经传入后区有直接影响,这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递,从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。

托烷司琼(89565-68-4)的用法用量:
    每日5mg,总疗程6天。静脉给药,在化疗前将本品5mg溶于100ml生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。口服给药,每日1次,每次1粒胶囊(5mg),于进食前至少1小时服用或于早上起床后立即用水送服。疗程2~6天,轻症者可适当缩短疗程。

托烷司琼(89565-68-4)的注意事项:
    1.对本品过敏者及妊娠妇女禁用。
    2.哺乳期妇女不宜应用,儿童暂不推荐使用。
    3.本品可能对血压有一定影响,因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。
    4.常规剂量下的不良反应多为一过性,常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱,如腹痛和腹泻。
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