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89365-50-4  沙美特罗

CAS Number:89365-50-4 基本信息
中文名:84046 沙美特罗;
2-(羟甲基)-4-[1-羟基-2-[6-(4-苯基丁氧)己基氨基]乙基]-苯酚
英文名:64222 Salmeterol
别名: 2-(Hydroxymethyl)-4-[1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino] ethyl]-phenol
分子结构:
  • CAS:89365-50-4_沙美特罗的分子结构
  • CAS:89365-50-4_沙美特罗的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C25H37NO4
分子量: 415.57
89365-50-4
InChI: 1S/C25H37NO4/c27-20-23-18-22(13-14-24(23)28)25(29)19-26-15-7-1-2-8-16-30-17-9-6-12-21-10-4-3-5-11-21/h3-5,10-11,13-14,18,25-29H,1-2,6-9,12,15-17,19-20H2
物理化学性质
性质描述:沙美特罗(89365-50-4)的性状:
    1.熔点75.5~76.5℃。
    2.昔萘沙美特罗(Salmeterol Xinafoate):C25H37NO4·C11H8O3。为沙美特罗(89365-50-4)的1-羟基-2-萘甲酸盐。熔点138℃。易溶于甲醇,微溶于乙醇氯仿异丙醇,难溶于
其他信息
产品应用:沙美特罗(89365-50-4)的用途:
    该药是长效选择性β2-肾上腺受体激动剂,产生明显的气管扩张作用。用于长期常规治疗哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支气管炎。
生产方法及其他:1.沙美特罗(89365-50-4)的生产方法:
    4-丁醇、1,6-二溴已烷、四丁基铵硫酸氢盐和50%氢氧化钠水溶液,在65~70℃加热4h,得到的化合物和3-羟甲基-4,α-二羟基苯乙胺缩合,即得沙美特罗(89365-50-4)。

2.沙美特罗(89365-50-4)的用法用量:
    治疗哮喘,常用其羟萘酸盐。气雾剂和碟式吸入剂两种剂型。本品仅用于吸入给药。施立碟必须与碟式吸入器配合使用。

    成人:施立碟气雾剂,2次/d,每次揿2次(2×25μg)。施立碟,2次/d,每次1个药泡(50μg)。气管阻塞严重病人可吸入4×25μg(4揿)气雾剂或2个施立碟药泡(2×μg),2次/d。老人或肾衰病人不必调整剂量方案。施立碟气雾剂为一定量吸入气雾剂,每支含60或120揿沙美特罗羟萘酸盐。每盒蝣飞翔碟含15个药碟,每个药碟有4个含沙美特罗羟萘酸盐的药泡。

3.沙美特罗(89365-50-4)的药理作用:
    本品由选择性β2-受体激动剂沙丁胺醇衍生而得,具有沙丁胺的基本结构,即活性头部结构,而延长的侧链上连接一个苯环组成尾部。该药选择性作用于β2-肾上腺素受体,扩张支气管平滑肌,控制哮喘发作,具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点,为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。结构中长而无极性的侧链不影响其β2-受体激动剂活性,但可以紧贴细胞膜与β2-受体外位点结合,使分子的柔性头部自由地与受体的活性位点相互作用,激动或兴奋β2-受体。由于该药尾部结构与受体外位点结合,使之不易脱离细胞膜受体,从而作用强而持久(12h)。此外,哮喘并非呼吸道平滑肌疾病本身,而是与体内一系列炎性过程有关,如炎性介质释放、炎性细胞激活、浸润及水肿形成。

    该药通过持续抑制炎性介质释放,减缓炎性细胞激活,抑罅是炎性细胞浸润,防止水肿形成,从而显示抗炎和控制哮喘作用。离体豚鼠气管平滑肌实验证明,本品对电刺激引起的平滑肌收缩反应的抑制作用,在本品灌注后30min内逐渐发生,平滑肌给缩逐渐减弱直至松弛,约持续7h以上。哮喘病人在用药后10~20min开始出现支气管扩张作用,最佳疗效能持续12h。老年和肾衰病人该药体内代谢不发生改变,不必调整剂量方案。

4.适应症:
    适用于哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发哮喘)的长期维持治疗,以及12岁以上儿童伴有可逆性气管阻塞的支气管痉挛的预防治疗。
 
5.不良反应:
    常见震颤、心悸、心痛,但极少发生,与剂量有关,呈一过性,可在用药期间自行消失。发生率与安慰剂无显著差异。亦见咽部痉挛、刺激感、肿胀等上呼吸道症状。

6.制剂:
    气雾剂(Serevent):每支含本品25μg×120揿;碟式吸入剂:每盒含15个药碟,每个药碟有4个药泡,每个药泡含本品50μg。

7.沙美特罗(89365-50-4)的注意事项:
    对该药及其制剂中其他成分过敏者禁用。本品仅适用于哮喘的维持治疗,不宜于哮喘恶化状态时使用,否则有致命危险。大多数危险情形发生于严重哮喘(如激素依赖性、肺功能低下、气管切开、机械通气)或哮喘恶化时(如常规治疗无效、β2-受体激动剂吸入量增加或全身用量增加、症状明显加重、肺功能进行性或突然性降低)。

    尽管尚不能完全肯定该药与此有关,但仍应调整用药方案。哮喘急性发作时禁用。应吸入速效性β2-受体激动剂如沙丁胺醇,可解除哮喘急性发作。而非2次/d(早晚)常规应用该药。因此,在应用该药治疗期间,病人应备好速效β2-受体激动剂。速效β2-受体激动剂用量增加提示哮喘加剧,此时应重新评价治疗方案,或考虑给予激素治疗。尚无确切证据证明该药具有抗感作用。因此即使在应用该药使哮喘症状减轻时,亦不应停用激素或降低激素用量。该药不宜频繁或大剂量应用。超过推荐吸入或口服剂量有诱发QT间隔延长和心率失常而致死的危险。严重哮喘发作时,有可能出现低血。黄嘌呤衍生物、激素类利尿剂及缺氧可使之加剧,此时应监测血钾浓度。

    孕妇使用该药的安全性尚未确立,只有在疗效远远高于其可能带给胎儿损害的情况下,才考虑使用。该药极少分泌进入乳汁,但缺乏哺乳妇女使用的数据,应在利大于弊的前提下考虑使用。本品勿与选择性β-受体阻断剂共用于哮喘的治疗。接受本品的哮喘病人使用心脏选择性β-受体阻断剂时应小心。

8.其他:
    ①疏水参数计算参考值(XlogP):3.9;
    ②氢键供体数量:4;
    ③氢键受体数量:5;
    ④可旋转化学键数量:16;
    ⑤互变异构体数量:3;
    ⑥ 拓扑分子极性表面积(TPSA):82;
    ⑦重原子数量:30。

9.贮存:
    2-8℃,冷藏。
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