CAS号查询化工产品 >  CAS No.89226-50-6

89226-50-6  马尼地平

CAS Number:89226-50-6 基本信息
中文名:65681 马尼地平;
2-(4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基)乙基甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
英文名:45857 Manidipine
别名: 2-(4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
分子结构:
  • CAS:89226-50-6_马尼地平的分子结构
  • CAS:89226-50-6_马尼地平的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C35H38N4O6
分子量: 610.70
89226-50-6
InChI: 1S/C35H38N4O6/c1-24-30(34(40)44-3)32(28-15-10-16-29(23-28)39(42)43)31(25(2)36-24)35(41)45-22-21-37-17-19-38(20-18-37)33(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27/h4-16,23,32-33,36H,17-22H2,1-3H3
其他信息
产品应用:马尼地平(89226-50-6)的用途:
    二氢吡啶拮抗剂,用于高血压症。
生产方法及其他:马尼地平(89226-50-6)的制法:
    将552g油状的4-二甲基-1-哌嗪乙醇加热至约70℃,在搅拌下滴溶入175mL二乙烯酮,滴加的速度保持反应液不超过80℃。加毕,在70~80℃搅拌2h。减压蒸去过量的二乙烯酮,得739.8g淡棕色油状的化合物(I)的粗品。该油状物、281.0g 3-硝基苯甲醛、30mL哌啶和2000mL苯,一起回流5h,并不断移去生成的。反应结束后,苯层用水洗,无水硫酸镁干燥。浓缩后,得油状的化合物(Ⅱ)的粗品。将该粗品和200g 3-氨基丁烯甲酯溶于2500mL异丙醇,搅拌回流7h。减压蒸去溶剂,剩余物在3500mL氯仿和1000mL水之间进行分配。分出仿层,用1000mL水洗,无水硫酸干燥。蒸去溶剂后,剩余物用502g 16.2%盐酸甲醇溶液处理后,减压浓缩。剩余物溶于1200mL热乙酸乙酯,用700mL乙醚稀释,室温放置过夜。过滤析出的黄色沉淀,用丙酮洗,得467.9g二盐酸马尼地平,总收率36.8%。纯二盐酸马尼地平有两种晶体,可通过下列方法得到。

    α-晶型:461.1g粗二盐酸马尼地平溶于3300mL热的95%乙,依其放置过夜。过滤析出的沉淀,用约400mL乙醇洗,于60℃真空干燥,得316.4gα-晶型的二盐酸马尼地平,熔点157~163℃。

    β-晶型:314.2g α-晶型的二盐酸马尼地平悬浮于5000mL丙酮,搅拌3h后,在室温放置过夜。其间,黄色的α-晶型转化为淡黄色的细微的β-晶型。过滤收集,用100OmL丙酮洗,于75~80℃真空干燥,得273.4gβ-二盐酸马尼地平,熔点174~180℃。如用开口的毛细管测,其熔点204~206.5℃(分解)。

    马尼地平游离碱的制备:6.0g β-二盐酸马尼地平溶于乙醚,用5%氨水处理。分出乙醚层,用水洗,无水酸镁干燥。浓缩后,用异丙醚-己烷重结晶,得4.78g淡黄色的马尼地平,收率89.2%,熔点125~128℃。

    3.0g化合物(I)溶于5ml乙醇,加入过量的20%氨的乙醇溶液,在冰箱中放置过夜。减压除去溶剂,得油状的化合物(Ⅲ)粗品。该粗品和1.97g化合物(Ⅳ)溶于30ml异丙醇,搅拌回流10h。和方法1同样处理后得0.83g二盐酸马尼地平单水合物,收率15.0%,熔点164~169℃。

    3.21g化合物(Ⅲ)的粗品、0.88g 3-硝基苯甲醛和1.15g乙酰乙酸甲酯溶于15ml异丙醇,搅拌回流6h。和方法1同样处理后得1.06g二盐酸马尼地平单水合物,收率17.8%,熔点166~169℃。

马尼地平(89226-50-6)的药理作用:
    为二氢吡啶类钙拮抗药,对血管的选择性高,降压作用强而持久,能增加肾血流量,对心脏的作用较弱。口服易吸收,血药浓度峰时间1~2小时。在血浆中与蛋白结率为97%。

马尼地平(89226-50-6)的适应症:
    用于高血压,尤其适用于低肾素型高血压患者.对肾功能已损伤者也适用。

马尼地平(89226-50-6)的用法用量:
    口服,开始时1日1次5mg,然后根据需要递增至1日1次10~20mg。常用其片剂,每片5mg。

马尼地平(89226-50-6)的不良反应:
    其不良反应类似硝苯地平,偶见有肝功能或肾功能异常、白细胞减少等。
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