CAS号查询化工产品 >  CAS No.59804-37-4

59804-37-4  替诺昔康

CAS Number:59804-37-4 基本信息
中文名:4282 替诺昔康;
4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
英文名:74458 Tenoxicam
别名: 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide;
Mobiflex;
Tilcotil
分子结构:
  • CAS:59804-37-4_替诺昔康的分子结构
  • CAS:59804-37-4_替诺昔康的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C13H11N3O4S2
分子量: 337.37
59804-37-4
物理化学性质
性质描述: 替诺昔康 (59804-37-4)的性状:
1.从二甲苯得结晶,熔点209~213℃(分解);
2.黄色结晶或结晶性粉末,无臭无味;
3.较易溶于二甲亚砜,难溶于二氯甲烷丙酮氯仿冰醋酸,极难溶于乙醇甲醇乙醚,几不溶于
4.亚急性毒性(mg/kg):大鼠最大无影响量为每日4,狒狒为5,狗为0.5;
5.慢性毒性:狒狒每日给予1mg/kg,可见消化性溃疡和肾乳头的病变。
安全信息
安全说明: S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险品标志: TT:有毒物质
危险类别码: R23/24/25:吸入、皮肤接触和不慎吞咽有毒。
危险品运输编号: UN2811
其他信息
产品应用:1. 替诺昔康 (59804-37-4)有抗炎、镇痛和解热作用,也能抑制血小板聚集。其对淋巴细胞、单核细胞、嗜碱细胞释放有明显的抑制作用,对环氧酶和脂氧酶可产生双重的抑制。起效快,约30min即可解除疼痛,长效,半衰期长达70~90h,可每日一次给药。
2.用于类风湿性关节炎、退化性关节炎、关节强直性脊柱炎、腱炎、滑囊炎、肩或髋关节周炎、劳损、扭伤、急性痛风等。耐受性较好。
3.本品对关节炎、水肿和缓激肽所致毛细血管渗透性增加的疗效优于双灭痛,对肉芽肿的疗效优于消炎痛。
生产方法及其他:1. 替诺昔康 (59804-37-4)的规格:
    按无水物计算,含C13H11N3O4S2不得少于99.0%和不得大于101.0%;有关物质应符合规定;含重属不得大于0.002%;含水分不得大于0.5%;硫酸盐灰分不得大于0.1%。
2. 替诺昔康 (59804-37-4)的生产方法:
    3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯经氯化为3-氯噻吩-2-甲酸,用亚硫酸氢钠对氯进行亲核取代后,再甲酯化,生成3-磺基噻吩-2-甲甲酯(Ⅱ),氯化使磺基成为磺酰氯,再对2-甲氨基乙酸乙酯进行酰化,然后在甲醇钠作用下环合,最后和2-氨基吡啶反应生成本品。
3.(1)作用与作用机制:
  本品具有较好的镇痛、消炎和解热作用,也能抑制血小板聚集。作用机制与抑制前列腺合成有关。
(2)药动学:
  口服吸收迅速,起效快(给药后30min即可解除疼痛),2-4h血药浓度达峰值,血浆t1/2约70h,血浆蛋白结合率为99.4%。本品全部被代谢成无活性的代谢物经尿和粪便排泄。
(3)注意事项:
  不良反应小,偶见皮肤过敏、头痛、耳鸣、心悸、血红蛋白和白细胞减少等。 过敏患者、水杨酸类或其他非甾体抗炎药物过敏者、严重的消化性溃疡及出血、接受麻醉及手术的病人禁用。肾功能不全者、妊娠及授乳妇女、老年及儿童慎用。长期给药应定期检查尿及肝功能。
(4)临床应用:
  用于类风湿性关节炎、退化性关节病、关节外病变、扭伤、肩周炎、劳损及急性痛风等。
(5)用法计量:
  口服:20mg/次,1次/d。痛风性关节炎急性发作:40mg/次,1次/d。痛风性关节炎急性发作:40mg/次,1次/d,第3天起20mg/次,1次/d,给药5d。
(5)制剂:
  片剂:20mg。
4.本品的镇痛活性强,起效快,作用持久。其作用强度为双氯灭痛、消炎痛的11倍,但对前列腺素合成的影响很少。其退热活性与消炎痛相当,比阿司匹林强,但比炎痛喜康、双氯灭喜康、双氯灭痛和萘普生弱。
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