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59803-98-4  溴莫尼定

CAS Number:59803-98-4 基本信息
中文名:42994 溴莫尼定;
5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉
英文名:23170 Brimonidine
别名: 5-Bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)quinoxaline;
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
分子结构:
  • CAS:59803-98-4_溴莫尼定的分子结构
  • CAS:59803-98-4_溴莫尼定的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C11H10BrN5
分子量: 292.13
59803-98-4
物理化学性质
熔点:207.5ºC
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
危险品标志: TT:有毒物质
危险类别码: R25:吞咽有毒。
R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
危险品运输编号: UN2811
其他信息
产品应用:溴莫尼定(59803-98-4)的用途:
    α2-受体激动剂。用于开角型青光眼及高眼压患者。与β受体阻断剂合用,其降低眼压的效果更好。
生产方法及其他:1.溴莫尼定(59803-98-4)的生产方法:
    5-溴-6-喹噁啉胺和硫氰酸铵缩合后,生成物再和乙二胺环合,得到溴莫尼定(59803-98-4)。

2.适应症:
    适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

3.用法用量:
    本药的推荐剂量为每日一次,每次一滴,滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者,下午可增加一滴。

4.溴莫尼定(59803-98-4)的不良反应:
    约有10-30%的人出现以下不良反应按降序排列,包括口干,眼部充血、烧灼及刺痛感,头痛,视物模糊,眼睛异物感,乏力倦怠,结膜滤泡,眼部过敏反应以及眼部瘙痒。允有3-9%的人出现以下不良反应,按降序排列,包括角膜染色溃疡,干燥,流泪,上呼吸道感染症状,眼睑肿,结膜水肿,头晕,睑炎,眼部刺激,胃肠道症状,虚弱无力,结膜变白,视物异常以及肌肉痛。有少于3%的患者出现以下不良反应,包括眼睑痂,结膜出血,味觉异常,失眠,结膜分泌物增多,精神抑郁,高血压,焦虑,心悸,鼻干以及晕厥。

5.禁忌:
    禁用于对本品或其某一成分过敏者,亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。

6.溴莫尼定(59803-98-4)的注意事项:
    部分患者在长期使用本药时,其降低眼内压的作用逐渐减弱,出现失效的时间因人而异,因此应予密切监视。尽管在临床研究中,本药对患者的血压影响甚小,但有严重心血管疾患者仍应慎用。由于尚无肝或肾功能受损患者使用本药的研究报道,故此类患者应慎用。精神抑郁,大脑功能受损,冠状动脉病变,雷诺氏症,体位性低血压,血栓闭塞性脉管炎的患者均应慎用。研究期间,某些患者使用本品的效果差,但是,用药第一个月的降低眼内压作用未必都能反映长期降低眼内压的效果,对于每日两 次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴,对使用降低眼内压药物的患者,应按常规定期监测其眼内压。本药中使用的保存剂为铵,而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收,因此应在滴用本药后至少等待15分钟,再戴上软性隐性眼镜。

    各种α-肾上腺素能受体激动剂都可使某些患者有疲劳感及困倦。本药亦不例外,因此从事危险性作业的患者用药后有出现精神不集中的可能性。致癌、致突变作用:未见任何与药物有关的致癌作用 ,在一毓体内及体外的研究中,小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中。

7.孕妇及哺乳期妇女用药:
    本药均无任何致突变或促细胞发生作用。

8.致畸作用:
    本药对动物的受孕无任何影响,对胎鼠亦无任何损害。

9.溴莫尼定(59803-98-4)的对妊娠和哺乳的影响:
    至今尚无孕妇使用本药的报道,但在动物研究中有极少时的该药可穿越胎盘,进入胎鼠的循环,因此只有判定本药可能给母亲带来的利益大于给胎儿带来的潜在危险时,方宜使用。哺乳期妇女:虽然在动物试验中已发现酒石酸溴莫尼定随乳汁排出,但本药是否亦随母乳排出,尚且不明,因此是否停止授或停止用药,应视此药对哺乳期妇女的重要性而定。

10.儿童用药:
    对儿童的影响:儿科患者应用的安全性及药效尚未建立。

11.老年用药:
    年龄较大患者(65岁以上患者)单剂量使用该药后的Cmax、AUC以及半衰期与年轻人相同,表明该药的全身吸收和消除不受年龄影响。包括年龄较大患者参加的为期3个月临床研究的数据显示,该药对全身的影响非常小。

12.药物相互作用:
    虽然尚未对本品的药物间相互作用做过专门的研究,但与中枢神经系统抑制药(酒精、巴比妥类、鸦片制剂、镇静剂或麻醉剂)产生叠加作用或使之强化的可能性应予以考虑,临床研究中并未发现本品对脉搏或血压有明显影响,但由于α-受体激动剂也有使脉搏减慢或使血压药和/或强心药物时,亦应予以注意,文献中报道三环类抗抑郁药要使全身用戴压定(clonidine)的降压作用减弱,同时使用这类药物是否会干扰本品的降眼压作用,尚不明确。滴用本品后是否影响循环中的儿茶酚胺水平高亦无资料可寻。然而,当患者服用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时,应慎用本品。

13.药理毒理:
    本药为一种眼用的相对选择性α2-肾上腺素受体激动剂,对心血管和肺功能的影响很小,用药后两小时降眼压效果达到峰值,在动物及人体中用荧光光度法测定法研究表明,酒石溴莫尼定具有双重的作用机制;既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜的外流。

14.药代动力学:
    将0.2%的本药溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,该药被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的该药后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。

15.储存与处理:
    对水是稍微危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。避免接触水,氧化物。在密封的贮藏器内,并放置阴凉,干燥的地方保存。

16.其他:
    ①疏水参数计算参考值(XlogP):0.6;
    ②氢键供体数量:2;
    ③氢键受体数量:5;
    ④可旋转化学键数量:2;
    ⑤互变异构体数量:3;
    ⑥拓扑分子极性表面积(TPSA):62.2;
    ⑦重原子数量:17。
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