| CAS Number:55937-99-0 基本信息 | |
| 中文名:36185 | 苄氯贝特 |
| 英文名:16361 | Butanoic acid,2-[4-[(4-chlorophenyl)methyl]phenoxy]-2-methyl-, ethyl ester |
| 别名: | Butanoicacid, 2-[4-[(4-chlorophenyl)methyl]phenoxy]-2-methyl-, ethyl ester, (?à)-; Beclipur; Beclobrate; Sgd24774; Turec |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C20H23ClO3 |
55937-99-0 | |
| InChI: | 1S/C20H23ClO3/c1-4-20(3,19(22)23-5-2)24-18-12-8-16(9-13-18)14-15-6-10-17(21)11-7-15/h6-13H,4-5,14H2,1-3H3 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 苄氯贝特(55937-99-0)的化学性质： 油状体，沸点200~204℃/1.33~13.3Pa。 急性毒性LD50小鼠(mg/kg)： 8000口服。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 苄氯贝特(55937-99-0)的用途： 降血脂药。可使血中过高的胆固醇和甘油三酯下降，而使VLDL及LDL降低，HDL升高，还有抗血小板聚集的作用。 用于各种类型可接受药物治疗的和单用饮食疗法效果不明显的高血脂症患者，还可用于原发性疾病包括糖尿病、甲状腺疾病、胰腺炎、肾功能不全、肝硬化或使用糖皮质激素、排卵抑制药或利尿药引起的血脂升高而无法控制的患者。 |
| 生产方法及其他: | 苄氯贝特(55937-99-0)的生产方法： 87.0g(0.4mo1)4'-氯-4-羟基二苯甲烷和27.0g(0.2mo1)无水碳酸钾溶于350ml二甲苯中，回流30min。再加入83.5g(0.4mo1)2-甲基-2-溴丁酸乙酯在50ml二甲苯中的溶液，剧烈回流24h。过滤除去产生的溴化钾，蒸去溶剂。剩余物溶于乙醚，用1mol/L氢氧化钠提取。经过提取的醚层用水洗，无水硫酸镁干燥后，减压浓缩。剩下的82.0g棕色油溶于正己烷，用200g的Al2O3柱过滤。滤液浓缩，真空蒸馏得34.7g苄氯贝特，沸点200~204℃/2.67~13.3Pa。 550g(2.5mol)4’-氯-4-羟基二苯甲烷溶于3.7L甲乙酮，在10℃加入850g(15mo1)片状氢氧化钾，搅拌1.5h。在15℃和3.5h中，滴加150ml氯仿，加毕再搅拌1.5h。然后在15℃和1.5h中，再滴加325ml氯仿，在室温下搅拌12h。反应液用2.5L水洗至中性，浓缩至剩946g。该剩余的红色油溶于1700ml 1mol/L碳酸钠，搅拌1h后，用乙醚洗。水层酸化后，用乙醚提取。乙醚提取液用水洗，无水硫酸镁干燥后浓缩。油状剩余物和1400ml无水乙醇、70ml96%硫酸及1900ml无水苯中回流12h。再加入3倍的水，用乙醚提取。提取液依次用水、10%碳酸氢钠水溶液和水洗，无水硫酸镁干燥后浓缩。剩余的黑色油溶于正己烷，用1kg三氧化二铝柱过滤。滤液浓缩，蒸馏得300g无色的苄氯贝特，沸点198~210℃/4.0Pa。 苄氯贝特(55937-99-0)的药理作用： 本品的降血脂作用很强，强于氯贝丁酯20倍，有降低血中胆固醇、甘油三酯、极低密度和低密度脂蛋白的作用，而使高密度脂蛋白升高。还具抗血小板聚集作用。 口服后由肠内吸收较快，2~6小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率高；体内分布较广，肌肉和生殖器中很少。代谢产物大部分随尿排出，少量随便排出，半衰期约为15~17小时。 苄氯贝特(55937-99-0)的适应症： 用于各型高脂蛋血症及单用饮食疗法未能控制的高脂血症，也可用于有并发症(如：糖尿病、肾病、胰腺炎、肝硬化)或某些药物引起的血脂升高的患者。 苄氯贝特(55937-99-0)的用法用量： 口服：100mg/次，晚餐后服1次。 苄氯贝特(55937-99-0)的注意事项： 1.中、重度肝肾功能障碍者，孕妇和哺乳期妇女禁用，小儿慎用。 2.控制剂量不超过100mg/日，定期检测肝肾功能及血脂。 3.服药3个月后，血脂下降不明显，应采用其它辅助疗法。 |
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