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87239-81-4  头孢泊肟酯

CAS Number:87239-81-4 基本信息
中文名:69052 头孢泊肟酯;
(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫-1-氮杂
英文名:49228 Cefpodoxime proxetil
别名: Vantin;
(RS)-1(Isopropoxycarbonyloxy)ethyl (+)-(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(Z)methoxyimino]acetamido]-3-methoxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
分子结构:
  • CAS:87239-81-4_头孢泊肟酯的分子结构
  • CAS:87239-81-4_头孢泊肟酯的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C21H27N5O9S2
分子量: 557.59
87239-81-4
物理化学性质
性质描述: 头孢泊肟酯 (87239-81-4)的性状:
1.白色至淡褐自色粉末,无臭或稍有异气味,味苦;
2.极易溶于甲醇乙腈,易溶于乙醇,微溶于乙醚,极微溶于
3.急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):>10000,>10000,>2000,>2000皮下注射;3502,2535,>4000,>4000腹腔注射;>8000,>8000,>4000,>4000口服。
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
R42/43:吸入和皮肤接触会导致过敏。
其他信息
产品应用: 头孢泊肟酯 (87239-81-4)为第三代头孢菌素。用于敏感菌所致的肺炎、咽喉炎、扁桃腺炎、中耳炎、急性支气管炎、支气管扩张症、淋病性尿道炎、乳腺炎、汗腺炎等。
生产方法及其他: 头孢泊肟酯 (87239-81-4)的制备方法:
1.280mL氯甲酸乙酯和260mL混合,在室温下加入1.0g过氧化甲酰。回流7.5h后,蒸馏得到217g 1-氯乙基氯甲酸酯(沸点119~140℃)。将317g该酯溶于2000mL二氯甲烷,在冷却和搅拌下加入397g异丙醇。在20min内滴加230mL吡啶,加毕再搅拌30min。反应液依次用500mL水、500mL盐水和5%硫酸水溶液洗,无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后再减压蒸馏,得228g 1-氯乙基异丙基酯,沸点92~94℃/7.33MPa。1029该碳酸酯溶于1000mL苯,加入200g化钠和5g 18-冠醚-6,回流过夜。反应液用水和5%硫代硫酸钠洗,有机层用无水硫酸干燥。减压浓缩得144g所需的侧链,即1-碘乙基异丙基碳酸酯。
2.7-ACA经酰化得化合物(Ⅰ)。
26g化合物(Ⅰ)和4.1g碳酸氢钠溶于80mL水,在室温下依次加入170mL甲和375g二氯化钙二水合物,再在70℃搅拌75min。将反应液倾入500mL冰水,用10mL浓盐酸酸化,再用乙酸乙酯提取(2×500mL)。提取液合并,用盐水洗后,再用10%磷酸单氢钾水溶液提取(依次350,150和100mL)。该水溶性提取液合并,用盐酸酸化后再用乙酸乙酯提取(2×500mL)。乙酸乙酯提取液用盐水洗,无水硫酸镁干燥,浓缩至1/5体积时出现沉淀。在室温下放置3h,过滤收集沉淀,得15.97g化合物(Ⅱ),收率64.8%。
3.8g化合物(Ⅱ)和4g碳酸氢钠溶于20mL水,在室温下加入1.82g硫。在室温搅拌14h后,过滤除去产生的沉淀,在冰浴冷却和搅拌下,加人20mL浓盐酸。再过滤除去产生的沉淀。滤液用氢氧化钠水溶液调至pH=2~3。过滤收集产生的沉淀,得5.12g化合物(Ⅲ),收率75.5%。
4.427mg化合物(Ⅲ)溶于20mL N,N-二甲基乙酰胺(DMA),在冷却下,依次加入200mg二环己胺和310mg 1-碘乙基异丙基碳酸酯。搅拌30min后,加入100mL乙酸乙酯。过滤除去产生的沉淀,滤液依次用稀盐酸、碳酸氢钠水溶液和盐水洗。有机层用无水硫酸镁干燥,减压浓缩得黄色固体。该固体用胶柱层析,乙酸乙酯-环己烷(3:1)洗脱,得501mg头孢泊肟酯,收率89.9%。
 头孢泊肟酯 (87239-81-4)西药剂量:
成人100mg(效价)/次,2次/日,饭后服。
上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等:100 mg,一日二次,疗程5-10天 ;
下呼吸道感染:慢性支气管炎急性发作:200 mg,一日二次,疗程10天 ;
急性社区获得性肺炎:200 mg,一日二次,疗程14天 ;
单纯性泌尿道感染:100 mg,一日二次,疗程7天 ;
急性单纯性淋病:单剂200 mg ;
皮肤和皮肤软组织感染 :400mg,一日二次,疗程7-14天。
儿童 急性中耳炎:10 mg/kg一日一次,或5 mg/kg一日二次(每日最大剂量不超过400 mg一日一次,或200mg一日 二次),疗程10天。
扁桃体炎、鼻窦炎:10 mg/kg /天(最大剂量不超过200 mg/天,分2次服用),疗程5-10天。
 头孢泊肟酯 (87239-81-4)的注意事项:
1、本品宜饭后服用。
2、与其它抗生素一样,长期使用头孢泊肟脂可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌,肠球菌,艰难梭状芽胞杆菌)过度生长,因而可能需要中断治疗。
3、对青霉素过敏者慎用。被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者,过敏体质的患者,以及应用利尿剂的病人慎用。
4、不良反应主要为过敏反应,有皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗳气及消化道反应等。
5、曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告,因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。已知头孢菌素类药物可引起Coombs 直接反应阳性。
6、未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状:恶心,呕吐,腹泻,上腹不适。由药物过量引起的严重毒性反应,肾功能许可的情况下,可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。
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