CAS:81110-73-8|消旋卡多曲

81110-73-8 消旋卡多曲

CAS Number:81110-73-8 基本信息
中文名:85334	消旋卡多曲; N-[(R,S)-3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基)]甘氨酸苄酯
英文名:65510	Racecadotril

别名:	N-[2-[(Acetylthio)methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]-glycine phenylmethyl ester; Acetorphan; Tiorfan
分子结构:	1 2
分子式:	C₂₁H₂₃NO₄S
分子量:	385.48
CAS登录号:	81110-73-8
InChI:	1S/C21H23NO4S/c1-16(23)27-15-19(12-17-8-4-2-5-9-17)21(25)22-13-20(24)26-14-18-10-6-3-7-11-18/h2-11,19H,12-15H2,1H3,(H,22,25)
物理化学性质
熔点:	89ºC
密度:	1.206
性质描述:	白色结晶体，熔点89°C，密度1.206

其他信息
产品应用:	抗腹泻药�
生产方法及其他:	消旋卡多曲(81110-73-8)的制法： 3-乙酰硫基-2-苄基丙酸溶于四氢呋喃，在冰浴冷却和搅拌下依次加入含甘氨酸苄酯和三乙胺的氯仿溶液、含HOBT的四氢呋喃溶液、含DOC的氯仿溶液，加毕搅拌1h，再在室温搅拌过夜。过滤，滤液浓缩至干，剩余物溶于乙酸乙酯，用水、饱和盐水、10%柠檬酸、饱和碳酸氢钠和水洗，干燥。过滤，浓缩至干，得产物。消旋卡多曲(81110-73-8)的鉴别： 1.在含量测定项下记录的色谱图，供试品溶液主峰保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2.本品的红外光吸收图谱应与对照品图谱一致。消旋卡多曲(81110-73-8)的检查：溶液的澄清度与颜色：取本品1.0g，加丙酮2ml溶解后，溶液应澄清无色；如显混浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液比较，不得更深。测定法：取乙醇约0.5g、四氢呋喃约0.072g、正己烷约0.029g，精密称定，置100ml量瓶中，用N,N－二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀；精密量取1ml，置10ml量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。另取本品100mg，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺1ml振摇使溶解，作为供试品溶液。分别量取供试品溶液和对照品溶液各1.0μl，注入气相色谱仪中，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。本品含乙醇不得过0.5%、四氢呋喃不得过0.072%、正己烷不得过0.029%。消旋卡多曲(81110-73-8)的测定法：取三氯甲烷0.06g，精密称定，置100ml量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml顶空瓶中加盖密封作为对照品溶液。另取本品约0.5g，置10ml顶空瓶中，精密称定，精密加入N,N-二甲基甲酰胺5ml溶解，加盖密封，作为供试品溶液。80℃平衡30分钟，分别精密量取供试品溶液和对照品溶液的顶空气体各100μl，注入气相色谱仪中，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。本品含三氯甲烷不得过0.006%。消旋卡多曲(81110-73-8)的含量测定：照高效液相色谱法测定。消旋卡多曲(81110-73-8)的色谱条件与系统适应性试验：用十八烷基键合硅胶为填充剂；磷酸二氢铵缓冲液(取磷酸二氢铵5.75g，加水1000ml溶解后，加10%的四丁基氢氧化铵溶液13ml，用10%磷酸调pH值至3.5)－甲醇(35∶65)为流动相；检测波长为232nm。理论板数按消旋卡多曲计算不低于3000。测定法：取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，另取消旋卡多曲对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。消旋卡多曲(81110-73-8)的贮藏：遮光，密封保存。
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