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59937-28-9  马洛替酯

CAS Number:59937-28-9 基本信息
中文名:9249 马洛替酯;
1,3-二噻环戊烯-2-亚基丙二酸二异丙酯
英文名:79426 Malotilate
别名: Diisopropyl 1,3-dithiol-2-ylidenemalonate;
Dipropan-2-yl 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)propanedioate;
1,3-Dithiol-2-ylidenepropanedioic acid bis(1-methylethyl) ester
分子结构:
  • CAS:59937-28-9_马洛替酯的分子结构
  • CAS:59937-28-9_马洛替酯的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C12H16O4S2
分子量: 288.38
59937-28-9
EINECS登录号: 261-987-3
其他信息
产品应用:马洛替酯(59937-28-9)的用途:
    1.肝脏蛋白代谢改善药。能激活肝功能,抑制肝纤维化的进展。
    2.适用于慢性肝炎、肝硬化代偿期及晚期血吸虫病引起的肝硬化有低蛋白血症等的治疗。
    3.肝炎辅助用药,用于代偿性肝硬化时肝功能的改善。
生产方法及其他:马洛替酯(59937-28-9)的生产方法:
    44.4g(0.2mo1)1,3-二噻茂-2-酮-4,5-二羧溶于240ml硝基甲烷,加热至80℃。然后缓慢滴加100ml碘甲烷,加毕继续回流6h。反应结束后,过滤收集形成的结晶,用100ml乙醚洗,置空气中干燥,得48.4g2-甲硫基。1,3-二噻茂铺化物,熔点114~116℃(分解),收率87.0%。

    1.1g(0.03mo1)69%的氢化钠悬浮于30ml四氢呋喃,在冰浴冷却下,缓慢滴加5.6g(0.03mo1)丙二酸二异丙酯。当无氢气逸出时,加入8.2g(0.03mo1)上述得到的碘化物,回流1h。将反应液倾入大量的冰中,过滤收集形成的结晶,干燥,用n-己烷重结晶,得6.7g白色的马洛替酯结晶,熔点59~60℃,收率77.5%。

    丙二酸二异丙酯和二硫化碳在二甲亚砜中,氢氧化钾存在下反应。得到的产物和1,1,1-三氯乙烷,在氢氧化作用下反应,得到马洛替酯。

马洛替酯(59937-28-9)的功用作用:
    本品作用于肝细胞,促进RNA合成,激活核糖体而提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展。以四氯化碳肝硬化大鼠模型进行实验,发现本品对血清总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下均有改善作用;对血清氨基转移酶活性上升、血清总胆固低下,均有使之恢复正常的作用。 本品还能抑制肝中4-羟基脯氨酸量(胶原纤维的指标)的增加,病理组织学亦证明本品改善结缔组织的增生和纤维形成。本品对四、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝,有改善脂质代谢和降低肝脂质过氧化的作用。适用于代偿性肝硬化变时肝功能的改善。

马洛替酯(59937-28-9)的用法用量:
    每日3次,每次200mg。

马洛替酯(59937-28-9)的注意事项:
    1.对本品有过敏史者慎用。孕妇及小儿用药的安全性尚未明确,故用药应谨慎。哺乳妇女用药时应停止授乳。
    2.用药过程中偶见AST、ALT升高,罕见胆红素和甲胎蛋白升高。
    3.主要不良反应或副作用有:皮疹、瘙痒、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、口渴、困倦及头痛等。偶见红细胞、白细胞减少,嗜酸性白细胞增加。

马洛替酯(59937-28-9)的贮藏:
    遮光,密闭保存。

马洛替酯(59937-28-9)的有效期:
    暂定四年。
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