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5534-95-2  五肽胃泌素

CAS Number:5534-95-2 基本信息
中文名:16783 五肽胃泌素
英文名:86959 Pentagastrin
别名: Alaninamide,N-carboxy-b-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartylphenyl-,N-tert-butyl ester, L- (7CI,8CI);
L-Phenylalaninamide,N-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-b-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-a-aspartyl-;
AY 6608;
BOC-b-Ala-Try-Met-Asp-Phe(NH2);
ICI 50123;
N-(a-Carbamoylphenethyl)-3-[2-[2-[3-(carboxyamino)propionamido]-3-indol-3-ylpropionamido]-4-(methylthio)butyramido]succinamicacid N-tert-butyl ester;
N-Carboxy-b-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartylphenyl-L-alaninamideN-tert-butyl ester;
N-t-Butyloxycarbonyl-b-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartyl-L-phenylalanineamide;
NSC 367746;
Pentagastrin;
Peptavlon;
t-Butoxycarbonyl-b-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
分子结构:
  • CAS:5534-95-2_五肽胃泌素的分子结构
  • CAS:5534-95-2_五肽胃泌素的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C37H49N7O9S
分子量: 767.89
5534-95-2
EINECS登录号: 226-889-7
InChI: 1S/C37H49N7O9S/c1-20(38)31(47)29(24-19-39-25-15-11-10-14-23(24)25)30(44-36(52)53-37(3,4)5)35(51)42-26(16-17-54-6)33(49)43-27(18-28(45)46)34(50)40-21(2)32(48)41-22-12-8-7-9-13-22/h7-15,19-21,26-27,29-30,39H,16-18,38H2,1-6H3,(H,40,50)(H,41,48)(H,42,51)(H,43,49)(H,44,52)(H,45,46)/t20-,21-,26-,27-,29?,30-/m0/s1
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S53:避免暴露——使用前先阅读专门的说明。
S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R61:可能对未出生的婴儿导致伤害。
R36/38:对眼睛和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:五肽胃泌素(5534-95-2)的用途:
    本品是诊断用药。能刺激胃分泌,用于胃分泌功能检查,也可用于胰功能检查。试验用于胃炎、溃疡病、胃癌、卓-艾二氏综合征,以及肝、胆、胰疾病的诊断,并可判断溃疡病的手术指征,选择手术术式,预测手术效果等。
生产方法及其他:1.制备:
    以叔丁氧羰基-β-丙氨酸、色氨酸、甲氨酸、天冬氨酸、丙酰胺为原料,用保护剂保护其侧链后,依次用缩合剂将其缩合,然后除去保护剂精制而得。

2.五肽胃泌素(5534-95-2)的质量标准:
    上海市药品标准1993年版32页
    指标名称                                         指标
    含量(C37H49N7O9S)/%                       97.0~103.0
    比旋度                                  -25°~-29°
    吸收度比值               A(280nm):A(288nm)=1.12~1.22
    氨基酸                              各氨基酸之比值为1
    干燥失重/%                                      ≤0.5

3.制剂:
    注射液为本品的灭菌溶液,为无色澄明液体。

    注射液质量标准如下。
    上海市药品标准1993年版
    指标名称                                        指标
    含量(C37H49N7O9S)/%            为标示量的90.0~110.0
    pH值                                        7.0~8.0
    热原                                        符合规定
    其他                              符合注射剂有关规定

4.鉴别:
    (1)取含量测定项下的溶液,照分光光度法,在230~350nm的波长范围内测定吸收度,在280nm与288nm的波长处有最大吸收,在275nm的波长处有转折点。
  (2)取本品约5mg,加盐酸溶液(1→2)0.5ml,混匀,置安瓿内,封口,在150℃水解30分钟,将水解液移置小烧杯中,置水浴上蒸干,残渣加水0.1ml使溶解,作为供试品溶液。取甲硫氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、门冬氨酸及β-丙氨酸对照品各适量,加水分别制成每1ml中含2.5mg的对照品溶液及各含2.5mg的对照品混合溶液。照薄层色谱法测定,吸取上述供试品溶液、对照品混合溶液及五种对照品溶液各3μl,分别点于同一胶G薄层板上,以正丁醇-水-异丁酸-冰醋酸(50:50:5:7)的上层液为展开剂,进行单向三次展开,每次展开约15cm,取出后俟展开剂挥干后再进行下一次展开,且比前一次多展开一些,展开后,取出,晾干,喷以茚三酮溶液(取茚三酮0.1g,加水0.2ml与冰醋酸0.4ml,加三甲基吡啶1ml,加乙醇使成20ml),在70~80℃加热15分钟。对照品混合溶液应显5个斑点,供试品溶液所显斑点的位置与颜色应与各相应的对照品溶液的主斑点相同。

5.检查:
    (1)吸收度比值 取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在280nm与288nm的波长处吸收度的比值应为1.12~1.22。
  (2)干燥失重:取本品,置五氧化二干燥器中减压干燥24小时,减失重量不得过0.5%。
  (3)氨基酸比值:取本品,加盐酸溶液(1→2),于110℃水解24小时后,用氨基酸自动分析仪测定,各氨基酸之间比值应为1。
  (4)有关物质:取本品,加甲醇-浓氨溶液(24:1)混合液制成每1ml中含5mg的溶液作为供试品溶液;精密量取适量制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以乙醚-冰醋酸-水(10:2:1)为展开剂,展开后,晾干,在100℃干燥2分钟,喷以对二甲氨基苯甲醛溶液[取对二甲氨基苯甲醛1g,加甲-盐酸(3:1)混合使溶解],在100℃加热至斑点出现(约2分钟),供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

6.含量测定:
    取本品适量,精密称定,加0.01mol/L氨溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,照分光光度法,在280nm的波长处测定吸收度,按C37H49N7O9S的吸收系数(E1%1cm)为70计算,即得。

7.五肽胃泌素(5534-95-2)的功用作用:
    本品能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌,其促胃酸分泌作用相当于内源性胃泌素的1/4,但强于磷酸组织胺和盐酸培他唑,作用可持续10~40分钟。主要用于胃酸分泌机能的检查。

8.用法及剂量:
    皮下、肌注,每次6μg/kg体重;静滴,每小时0.6μg/kg体重。

9.不良反应和注意事项:
    有恶心、腹痉挛、潮红、头痛、眩晕、低血压等。胰、肝、胆道疾病患者慎用。过敏患者及严重胃溃疡患者忌用。

10.贮藏:
    遮光,密闭,在干燥处保存。

11.处理:
    该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

12.其他:
    ①疏水参数计算参考值(XlogP):2.2;
    ②氢键供体数量:8;
    ③氢键受体数量:9;
    ④可旋转化学键数量:23;
    ⑤互变异构体数量:64;
    ⑥拓扑分子极性表面积(TPSA):251。
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