| CAS Number:51481-61-9 基本信息 | |
| 中文名:7180 | 西米替汀; N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱 |
| 英文名:77356 | Cimetidine |
| 别名: | 2-Cyano-1-methyl-3-(2-(((5-methylimidazol-4-yl)methyl)thio)ethyl)guanidine |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C10H16N6S |
| 分子量: | 252.34 |
51481-61-9 | |
| EINECS登录号: | 257-232-2 |
| InChI: | 1S/C10H16N6S/c1-8-9(16-7-15-8)5-17-4-3-13-10(12-2)14-6-11/h7H,3-5H2,1-2H3,(H,15,16)(H2,12,13,14) |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 139-144ºC |
| 水溶性: | 0.5G/100MLAT20ºC |
| 性质描述: | 西咪替丁(51481-61-9)的化学性质： 白色或类白色结晶性粉末，几无臭，味苦。 易溶于甲醇或稀盐酸，溶于乙醇，略溶于异丙醇，微溶于水。 熔点141～143℃。 37℃时在水中的溶解度为1.14%。 急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：2600，5000口服；150，106静脉注射；470，650腹腔注射。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。 S53：避免暴露——使用前先阅读专门的说明。 S36/37/39：穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。 |
| 危险品标志: |  T：有毒物质 |
| 危险类别码: | R60：可能降低生殖能力。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 西咪替丁(51481-61-9)的用途： 1.组胺H2受体拮抗剂。 2.能抑制组胺刺激引起的胃酸分泌，又能抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因和胰岛素等所诱发的胃酸分泌，还能抑制基础胃酸分泌。 3.用于胃及十二指肠溃疡、消化性食道炎、卓-艾综合症。 4.用于治疗消化性溃疡。 |
| 生产方法及其他: | 西咪替丁(51481-61-9)的生产方法： 中间体(I)和2-氨基乙巯醇盐酸盐，在溴化氢存在下反应，然后用碳酸钾中和得到化合物(Ⅱ)。接着和相应的硫脲反应，得到西咪替丁。 西咪替丁(51481-61-9)的药物相互作用： 1.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。 2.可能使硫糖铝疗效降低。 3.本品为肝药酶抑制剂。与普耐洛尔合用，使其血清浓度升高，休息时心率减慢；与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒。 4.与阿片类合用，有报告在慢性肾功能衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。 5.本品可使维拉帕米(异博定)的绝对利用度提高，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。 6.与茶碱合用时，可使后者的去甲基代谢清除率降低20%-30%，升高其血药浓度。 7.与苯二氮卓类安定药合用，可能增加地西泮等的血浓度，加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。 8.患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品，因为本品可抑制奎尼丁代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。 9.本品可延缓咖啡因的代谢，与之合用时，能加强后者的作用，并易出现毒性反应。 10.与华法林类抗凝剂并用，可使后者自体内排出率下降，导致出血倾向。 11.与四环素合用时，可使四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱；阿司匹林反之。 12.与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 13.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 14.由于本品有于氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此与氨基糖甙类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 西咪替丁(51481-61-9)的用法： 成人口服每次200mg，一日3次，饭后服，睡前服400mg，4-6周为一疗程。 西咪替丁(51481-61-9)的规格： 片剂：每片0.2g、0.8g。 胶囊：每胶囊0.2g。 注射液：每支0.2g(2ml)。 西咪替丁(51481-61-9)的副作用： 不良反应有头痛、疲倦、头晕、疲乏、嗜睡、腹泻、肌痛、皮肤潮红、眩晕等。但一般不影响继续用药，偶见肝肾功能受损、男子乳房发育、女性溢乳、阳痿、脱发、口腔溃疡、药疹、再障。肝肾功能不全者慎用。 |
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