CAS号查询化工产品 >  CAS No.51264-14-3

51264-14-3  安吖啶

CAS Number:51264-14-3 基本信息
中文名:78627 安吖啶;
胺苯吖啶;
N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺
英文名:58803 Amsacrine
别名: N-[4-(Acridin-9-ylamino)-3-(methyloxy)phenyl]methanesulfonamide
分子结构:
  • CAS:51264-14-3_安吖啶的分子结构
  • CAS:51264-14-3_安吖啶的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C21H19N3O3S
分子量: 393.46
51264-14-3
EINECS登录号: 257-094-3
InChI: 1S/C21H19N3O3S/c1-27-20-13-14(24-28(2,25)26)11-12-19(20)23-21-15-7-3-5-9-17(15)22-18-10-6-4-8-16(18)21/h3-13,24H,1-2H3,(H,22,23)
其他信息
产品应用:安吖啶(51264-14-3)的用途:
    主要用于急性淋巴细胞和骨髓细胞的白血病的治疗。为吖啶类抗癌药,为一细胞抑制剂。作用原理和环类相似。
生产方法及其他:1.安吖啶(51264-14-3)的制备方法:
    邻甲氧基对硝基苯胺和酰反应,对氨基酰胺化进行保护,还原硝基为氨基,以甲磺酰氯对该氨基进行酰化使形成甲磺酰胺基,再选择性解脱去1位氨基上的保护基,最后和9-氯吖啶反应,得到安吖啶。

2.安吖啶(51264-14-3)的药理:
  本品(Ams)是Cain等于1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌机理类似于蒽环类:它与腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对有相互作用,从而阻止DNA作为DNA复制和RNA合成的模板。其他一些作用(如干扰细胞膜蛋白质的构象),也可能与它的抗肿瘤活性有关,已知其可插入碱基对之间干扰DNA合成。Seth等的数据提示Ams与肾上腺素及胸腺素碱基之间存在特殊相互作用。Ams对巯基的分解率虽不能直接获得细胞毒作用,但其可能以蛋白质-S-吖啶加合物形式与蛋白质巯基发生相互作用而产生细胞毒作用。Sinha等指出在几种细胞膜模型中Ams可能干扰蛋白质结构。Nelson等则报道Ams可能干扰拓扑异构酶Ⅱ。

3.药动学:
  本品口服后吸收较差,在剂量120mg/平方米时吸收最完全,它在肝内与谷胱甘肽结合代谢,主要代谢产物为Ams-谷胱甘肽5-位结合物,未代谢的绝大多数原型药物主要经胆道排泄,少部分原型药物及绝大多数代谢产物则从尿液排泄。Ams具有双相血浆分布曲线,t1/2α=10~30min,t1/2β=7~9h。用药2h后约50%与蛋白质结合,脑脊液中浓度极低。代谢产物体外抗癌活性尚未得到数据证明。肾功能不全者消除半衰期稍延长,但严重肝功能障碍的患者,则大大延长。

4.适应症:
  治疗急性骨髓性白血病。

5.用法用量:
  静注,3~4周1次,90~120mg/平方米,一疗程剂量500~750mg/平方米。

6.制剂与规格:
    针剂:75mg/l.5ml,附稀释剂。

7.禁用慎用:
  肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20%~30%。

8.安吖啶(51264-14-3)的不良反应:
  不良反应与剂量有关。用本品治疗实体瘤时的主要剂量限制性毒性是骨髓抑制(但在治疗白血病时并不重要,因为这是希望发生的作用)。这种毒性在每3~4周内给予剂量90~120mg/平方米 时即会出现。许多患者单用本品时会出现感染(发热和粒细胞减少),有时会危及生命。

  口腔炎也与剂量有关,用750mg/平方米或更高剂量时约有80%患者出现。粘膜损伤可能增加感染的危险,也可能有生命危险。约有30%病例会发生象胃粘膜炎似的恶心和(或)呕吐。肝功能失调高达35%,主要表现为胆红素增加及碱性磷酸酶升高,常与剂量有关,但多数为可逆性反应。也有报道,在2例预先治疗过的严重病人中发生致死性肝毒性。由于 Ams大部分通过胆道系统在肝脏内被结合或排泄,故肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20%~30%。心脏毒性总发生率<5%,主要表现为心律失常(特别是缺时易致传导干扰),充血性心衰及粹死。过敏反应,神经病变或疾病均少见(可能由于本品不易进入脑脊髓液)。常见脱发,尤其在白血病患者。静脉炎十分常见,如将本品稀释到150ml以上的液体中,可以避免这种情况。

9.其它:
    1.急性毒性:口服-小鼠LD50:53.42 毫克/公斤;腹腔-小鼠LD50:15.47 毫克/公斤。
    2.可燃性危险特性:可燃;加热分解释放有毒氮氧化物,氧化物烟雾;药物副作用;恶心,呕吐,骨髓病变等。
    3.储运特性:库房通风低温干燥。
    4.灭火剂:干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,雾状水。

10.参数:
    1、疏水参数计算参考值(XlogP):4
    2、氢键供体数量:2
    3、氢键受体数量:6
    4、可旋转化学键数量:5
    5、互变异构体数量:2
    6、如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应。保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置。对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
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