50-27-1

    雌酚酮[乙酰化]→[16,17-环氧化]→[重排]→[还原]→[水解]→本品成品。

2.质量标准：
    美国药典标准1995年版
    指标名称                                      指标
    含量(C₁₈H₂₄O₃)/%                       97.0～102.0
    干燥失重/%                                   ≤0.5
    比旋度(c=4mg/L，二氧杂环己烷)        ＋54°～＋62°
    炽灼残渣/%                                   ≤0.1

3.制剂：
    注射液质量标准如下。
    沪Q/WS—1—1188—80
    指标名称                                     指标
    含量(C₁₈H₂₄O₃)            为标示量的90.0%～110.0%
    检查                           符合注射剂有关规定

4.雌三醇(50-27-1)的药理药动：
    性激素的生物合成本品是体内雌二醇的代谢物，为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍，但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强，能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合：同时能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。此外，对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。尚具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1～3天开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性。

5.雌三醇(50-27-1)的功能主治：      
    (1)用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。
    (2)可用作中期引产及人工流产的辅助药物。
    (3)用于前列腺肥大、前列腺癌等。
    (4)有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1～3日开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。
    (5)能降低血管的通透性和脆性，可用于多种出血的治疗，对月经过多、扁桃体或子宫切除术后，均有快速止血作用。

6.用法及用量：
    (1)子宫颈炎、老年性阴道炎：用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂，局部涂搽或喷粉每日1次，10次为1疗程。
    (2)绝经期综合征：每日口服1次1mg，每月连用14～21日为1疗程，可连用2～3个疗程。
    (3)早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良：肌注1～2次，1次10mg。
    (4)人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其它月经过多症：经前1周或经期中口服1次5mg，1日1～2次，每月经周期总量30mg。如病情较急，需迅速止血或减少出血量时，每日肌注1次10mg，用药1～2日。
    (5)前列腺肥大症：口服1次2mg，1日3次，连用3周左右；或肌注隔日1次10mg，用药3～5次，直至症状缓解为止。
    (6)扁桃体摘除和子宫切除等出血：术前2日，每日肌注10mg。胃肠道肿瘤等癌性出血，每日肌注10mg，用药2～3日。
    (7)化疗或放疗所致白细胞骤降(＜300/μl)，肌注1次10mg，每周2～3次，每月总量不宜超过30mg(女)或60mg(男)。
　　
7.不良反应和注意：
    (1)可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等反应，停药后会自行消退和恢复。口服时，偶有食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等不良反应。
    (2)有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血。

    其它：
    (1)肝病病人忌用。未成年病人不宜使用。
    (2)按规定方法治疗无效时，不宜增加剂量或延长使用时间。
    (3)有过敏反应者应立即停药。
    (4)口服可经胃肠道吸收而保持其活性。
    (5)本品的不良反应较其他雌激素制剂小。有乳腺增生，乳房肿块，妇科肿瘤，再生障碍性贫血，肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。有过敏反应立即停药。

8.贮藏：
    遮光，密闭保存。

9.规格：
    (1)栓剂：0.5mg、1mg、2mg；
    (2)注射剂：10mg/mL；
    (3)片济：1mg、5mg。