CAS号查询化工产品 >  CAS No.50-56-6

50-56-6  缩宫素

CAS Number:50-56-6 基本信息
中文名:29544 缩宫素;
醋酸催产素
英文名:9720 Oxtocin
别名: (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-13-[(2S)-butan-2-yl]-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4
分子结构:
  • CAS:50-56-6_缩宫素的分子结构
  • CAS:50-56-6_缩宫素的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C43H66N12O12S2
分子量: 1007.19
50-56-6
EINECS登录号: 200-048-4
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:    本品是子宫收缩药及抗利尿药。用于产后出血、子宫复旧不全、促进宫缩和不完全流产。亦用于治疗大量咯血、食管及胃底静脉曲张破裂出血、尿崩症、术后肠麻痹、尿潴留。
生产方法及其他:1.垂体后叶素(50-56-6)的质量标准:
    中国药典2000年版

    指标名称                                             指标
    效价/%                              为标示量的87.0~115.0 
    pH值                                             3.0~4.0
    缩宫素与加压素的效价比                            ≤1:0.6
    其他                                   符合注射剂有关规定

2.垂体后叶素(50-56-6)的制剂:
    注射液系自猪、牛、羊的脑垂体后叶提取的溶性成分的灭菌水溶液,为无色的澄明或几乎澄明液体。

    粉剂系自猪、牛、羊等动物的脑垂体后叶提取的淡黄色或淡灰色粉末。质量标准如下。其中含缩宫素约20单位,加压素0.5单位。

    浙Q/WS—235—83(粉剂)
    指标名称                              指标
    效价                 ≥1u/mg(子宫收缩作用)

    粉状鼻吸入剂系经100目过筛的脑垂体后叶粉,用乳糖稀释成的淡黄色或淡灰色粉末。质量标准如下。

   沪Q/WS—1—288—80
    指标名称                       指标
    效价,u/mg                        1                        
    干燥失重,%                   ≤3.0

    缩宫素注射液质量标准如下。

   中国药典2000年版
    指标名称                                          指标
    效价,%                              为标示量的91~116
    pH值                                          3.0~4.5
    升压物质                                      符合规定
    细菌内毒素/EV/单位                               <2.5
    其他                                符合注射剂有关规定

4.规格:
    (1)1mL:5u,(2)1mL:10u。

5.贮藏:
    遮光,密闭,在阴凉处保存。

6.药效学:
  ①间接刺激子宫平滑肌收缩,模拟正常分娩的子宫收缩作用,导致子宫颈扩张,子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加,足月时达高峰。
    ②刺激乳腺的平滑肌收缩,有助于乳汁自乳房排出,但并不增加乳腺的乳汁分泌量。

7.药动学:
  口服极易被消化液所破坏,滴鼻经粘膜则很快吸收,作用时效约20分钟;肌内注射在3~5分钟起效,作用持续30~60分钟;静脉滴注立即起效,15~60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加,然后稳定,滴注完毕后20分钟,其效应渐减退。半衰期一般为1~6分钟。本品经肝、肾代谢,经肾排泄,极少量是原形物。

8.适应症:
  用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血;了解胎盘储备功能(催产素激惹试验);滴鼻可促使排乳。

9.用法用量:
  (1)引产或催产静脉滴注,一次2.5—5单位,用氯化钠注射液稀释至每1ml中含有0.01单位。静滴开始时每分钟不超过0.001—0.002单位,每15—30分钟增加0.001—0.002单位,至达到宫缩与正常分娩期相似,最快每分钟不超过0.02单位,通常为每分钟0.002—0.005单位。
  (2)控制产后出血每分钟静滴0.02—0.04单位,胎盘排出后可肌内注射5—10单位。
  (3)催乳在喂奶前2—3分钟,用滴鼻液一次3滴,滴入一侧或两侧鼻孔内。

10.不良反应:
  (1)偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。
  (2)可能引起过敏反应:皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛。过敏性休克,水潴留。新生儿可出现低钠血症,惊厥。静注后可能形成血栓。

11.禁忌症:
  (1)下列情况应禁用:分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。
  (2)下列情况应慎用;用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗(包括副宫产史)、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常,孕妇年龄已超过35岁也须慎重。
  (3)心脏病,有破腹产史者忌用。三胎以上经产妇禁用。横位,骨盆过窄,产道障碍,明显头盆不称者忌用。

12.药物相互作用:
  (1)环丙烷等氢化合物吸入全麻时,使用缩宫素可导致产妇出现低血压,窦性心动过缓或(和)房室节律失常。恩氟烷浓度>1.5%,氟烷浓度>1.0%吸入全麻时,子宫对缩宫素的效应减弱。恩氟烷浓度>3.0%可消除反应,并可导致子宫出血。
  (2)其他宫缩药与缩宫素同时用,可使子宫张力过高,产生子宫破裂或(和)宫颈撕裂。

13.其他:
    ①疏水参数计算参考值(XlogP):-2.6;
    ②氢键供体数量:12;
    ③氢键受体数量:13;
    ④可旋转化学键数量:17;
    ⑤互变异构体数量:1001;
    ⑥拓扑分子极性表面积(TPSA):400;
    ⑦重原子数量:69。
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