| CAS Number:112529-15-4 基本信息 | |
| 中文名:41755 | 盐酸吡格列酮; 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐 |
| 英文名:21931 | Pioglitazone hydrochloride |
| 别名: | [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C19H21ClN2O3S |
| 分子量: | 392.90 |
112529-15-4 | |
| InChI: | 1S/C19H20N2O3S.ClH/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17;/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23);1H |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 外观白色晶体粉末熔程193-194℃ |
| 安全信息 | |
| 危险类别码: | R36/38：对眼睛和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 新一代二型糖尿病治疗药，副作用小。 |
| 生产方法及其他: | 吡格列酮(112529-15-4)的制法： 2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇和对氟硝基苯缩合，得到的化合物接着还原为胺，然后在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化，再加人丙烯酸甲酯偶合，继而和硫脲缩合环合，再水解得到吡格列酮。 吡格列酮(112529-15-4)的药理毒理： 本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。 动物实验表明 ，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。 由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗)，因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。 吡格列酮(112529-15-4)的临床评价： 临床研究表明，吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，提高胰岛素对细胞的反应性，并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可持续1年，在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。 吡格列酮的临床试验还选择了脂类异常患者，患者经吡格列酮治疗，可降低三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC则无一致性的改变。 吡格列酮(112529-15-4)的适应症： 2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)。 吡格列酮(112529-15-4)的不良反应： ①低血糖。 ②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%～4%。 ③浮肿。 ④可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。 ⑤ALT升高，吡格列酮组有0.26%的患者、安慰剂组有0.25的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。 ⑥未见致畸作用。 吡格列酮(112529-15-4)的注意事项： 对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。 吡格列酮(112529-15-4)的药物相互作用： ①与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30%。 ②本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。 ③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。 ④酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。 ⑤除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。 |
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