CAS号查询化工产品 >  CAS No.112529-15-4

112529-15-4  盐酸吡格列酮

CAS Number:112529-15-4 基本信息
中文名:65936 盐酸吡格列酮;
5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
英文名:46112 Pioglitazone hydrochloride
别名: [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride
分子结构:
  • CAS:112529-15-4_盐酸吡格列酮的分子结构
  • CAS:112529-15-4_盐酸吡格列酮的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C19H21ClN2O3S
分子量: 392.90
112529-15-4
InChI: 1S/C19H20N2O3S.ClH/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17;/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23);1H
物理化学性质
性质描述:外观白色晶体粉末熔程193-194℃
安全信息
危险类别码: R36/38:对眼睛和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:新一代二型糖尿病治疗药,副作用小。
生产方法及其他:吡格列酮(112529-15-4)的制法:
    2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇和对氟硝基苯缩合,得到的化合物接着还原为胺,然后在含氢溴丙酮-甲醇中重氮化,再加人丙烯酸甲酯偶合,继而和缩合环合,再解得到吡格列酮。

吡格列酮(112529-15-4)的药理毒理:
    本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。
    动物实验表明 ,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。
    由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。

吡格列酮(112529-15-4)的临床评价:
    临床研究表明,吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性,提高胰岛素对细胞的反应性,并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可持续1年,在临床对照试验中,吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用,能提高疗效。
    吡格列酮的临床试验还选择了脂类异常患者,患者经吡格列酮治疗,可降低三酰甘油水平,增加HDL-C,但LDL及TC则无一致性的改变。

吡格列酮(112529-15-4)的适应症:
    2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。

吡格列酮(112529-15-4)的不良反应:
    ①低血糖。
    ②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%,安慰剂组为0。与胰岛素联合用药,吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%~4%。
    ③浮肿。
    ④可能引起血浆容积增加,终致前负荷诱导型心脏肥大。
    ⑤ALT升高,吡格列酮组有0.26%的患者、安慰剂组有0.25的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
    ⑥未见致畸作用。

吡格列酮(112529-15-4)的注意事项:
    对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。

吡格列酮(112529-15-4)的药物相互作用:
    ①与含乙炔雌二及炔诺酮合用,可使2种激素的血浆浓度降低约30%。
    ②本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。
    ③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。
    ④酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。
    ⑤除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。
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