CAS号查询化工产品 >  CAS No.92118-27-9

92118-27-9  福莫司汀

CAS Number:92118-27-9 基本信息
中文名:69048 福莫司汀;
1-[3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲]-乙基磷酸二乙酯
英文名:49224 Fotemustine
别名: 1-(2-Chloroethyl)-3-(1-diethoxyphosphorylethyl)-1-nitrosourea
分子结构:
  • CAS:92118-27-9_福莫司汀的分子结构
  • CAS:92118-27-9_福莫司汀的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C9H19ClN3O5P
分子量: 315.69
92118-27-9
InChI: 1S/C9H19ClN3O5P/c1-4-17-19(16,18-5-2)8(3)11-9(14)13(12-15)7-6-10/h8H,4-7H2,1-3H3,(H,11,14)
其他信息
产品应用:福莫司汀(92118-27-9)的用途:
    新型亚硝化合物,用于治疗分散恶性黑色素瘤。
生产方法及其他:1.福莫司汀(92118-27-9)的制备方法:
    1-氨基乙基膦二乙酯在中,和过量的乙基异氰酸酯在0℃反应。得到的产物,在0℃和酸性溶液中,用亚硝酸钠进行亚硝化,得福莫司汀。

2.制剂规格:
    注射用冻干粉剂:208.0mg/瓶;200mg/4mL。淡黄色冻干粉末,易溶于乙醇和水,对光敏感。避光,2~8℃贮存。

3.药理毒理:
    福莫司汀为亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂,具有烷化和氨甲酰基化作用,动物实验显示其有广谱抗肿瘤活性。其化学结构中含有一个丙氨酸的生物等配物(1-氨乙基磷酸)易于穿透细胞和通过血脑屏障。

4.福莫司汀(92118-27-9)的临床评价:
    北京天坛医院神经外科用福莫司汀对40例术后确诊为恶性胶质瘤患者进行了化疗方案为每周1次静脉给药,剂量100mg·m-2。定期随访并复查脑CT/MRI。12周结果为:2人完全缓解,9人部分缓解,22人病情稳定,7人病情恶化;30个月随访其中10人死亡(n=46)。临床研究表明,福莫司汀静脉化疗对于恶性胶质瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能顺利通过血脑屏障和抗肿瘤活性较高的特性,是亚硝基脲类化疗的首选药物。毒性反应有骨髓抑制和胃肠反应及轻度肝功能损害,均可在停经后自行恢复。
  对34例复发性脑胶质瘤的成人患者进行研究,每人给予福莫司汀100mg·m-2,静脉滴注,每周1次,连续3周,随之休息5周。维持治疗为每3周静脉滴注1次。结果有24例(70%)部分有较并稳定,有效和稳定的中位反应时间为56周,生存率在12个月的为24%,18个月的为16%,3例延长生存期超过100周。临床同样表明,福莫司汀可使2/3复发性恶性胶质瘤患者的肿瘤延迟发展。

5.药动学:
    人体静脉输注后,其血浆清除率依单次或二次幂动态变化,半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解,而且血浆蛋白结合率较低(25%~30%)。在一线化疗中,本品可提高血液方面的耐受性,以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%,曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%;以往未进行化疗的患者血小板减少33.9%,曾经化疗过的患者血小板减少40.4%(n=153)。

6.适应证:
    原发性脑内肿瘤和播散性恶性黑色素瘤(包括脑内部位)。

7.福莫司汀(92118-27-9)的不良反应:
    主要为血液学方面的影响,以血小板减少(40.3%)和白细胞减少(46.3%)为特征,发生较晚,分别在应用首剂诱导治疗后4~5周和5~6周达最低点。若在本品治疗之前进行过其他化疗和/或与其他可能诱发血液毒性的药物联合应用时,可加重血液学毒性。此外还有用药后2h内出现中度恶心和呕吐(46.7%)、中度暂时性可逆性转氨酶、碱性酸酶及胆红素升高(29.5%)、发热(3.3%)、注射部位静脉炎(2.9%)、腹泻(2.6%)、腹痛(1.3%)、暂时性血尿素氮升高(0.8%)、瘙痒(0.7%)、暂时性可逆性神经功能障碍(意识障碍、感觉异常、味觉缺失)(0.7%)。

8.相互作用:
    本品与大剂量的达卡巴嗪(400~800mg·m-2)合用出现肺部毒性表现(成人呼吸窘迫综合征),当联合应用时,推荐按照下列交替用药方案:本品d1和d8各用100mg·m-2;达卡巴嗪d15,d16,d17,d18连续用,剂量为250mg·m-2·d-1。

9.用法用量:
    准确取4mL无菌的酒精溶媒,溶解小瓶中的福莫司汀,剧烈振摇,直到粉剂完全溶解,将福莫司汀溶液加入5%的葡萄糖溶液250mL,作静脉滴注。依此法制备药液时时应避光,静脉缓慢滴注1h。
  单一药物化疗包括诱导治疗:连续用药3次,各间隔1周;然后是治疗休息期4~5周;维持治疗:每3周用药1次。标准剂量均为100mg·m-2。在联合化疗时,免去诱导治疗的第3次用药,剂量仍维持不变。

10.福莫司汀(92118-27-9)的注意事项:
    怀孕及哺乳期妇女禁用。
  ①不推荐将本品用于过去4周内用过化疗或6周内用过亚硝基脲类药物治疗的患者。
  ②本品只可考虑用于血小板和/或粒细胞计数分别≥1×1012·L-1和≥2×109·L-1的患者。每次用药前,都应做血细胞计数,并根据血液学状态调整剂量。
  ③从诱导治疗开始到维持治疗开始,推荐的间隔是8周,在2个维持治疗周期之间,推荐的间隔期是3周。推荐在诱导治疗中或后进行肝功能检查。
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