92118-27-9

2.制剂规格：
    注射用冻干粉剂：208.0mg/瓶；200mg/4mL。淡黄色冻干粉末，易溶于乙醇和水，对光敏感。避光，2～8℃贮存。

3.药理毒理：
    福莫司汀为亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂，具有烷化和氨甲酰基化作用，动物实验显示其有广谱抗肿瘤活性。其化学结构中含有一个丙氨酸的生物等配物(1-氨乙基磷酸)易于穿透细胞和通过血脑屏障。

4.福莫司汀(92118-27-9)的临床评价：
    北京天坛医院神经外科用福莫司汀对40例术后确诊为恶性胶质瘤患者进行了化疗方案为每周1次静脉给药，剂量100mg·m^-2。定期随访并复查脑CT/MRI。12周结果为：2人完全缓解，9人部分缓解，22人病情稳定，7人病情恶化；30个月随访其中10人死亡(n=46)。临床研究表明，福莫司汀静脉化疗对于恶性胶质瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能顺利通过血脑屏障和抗肿瘤活性较高的特性，是亚硝基脲类化疗的首选药物。毒性反应有骨髓抑制和胃肠反应及轻度肝功能损害，均可在停经后自行恢复。
　　对34例复发性脑胶质瘤的成人患者进行研究，每人给予福莫司汀100mg·m^-2，静脉滴注，每周1次，连续3周，随之休息5周。维持治疗为每3周静脉滴注1次。结果有24例(70%)部分有较并稳定，有效和稳定的中位反应时间为56周，生存率在12个月的为24%，18个月的为16%，3例延长生存期超过100周。临床同样表明，福莫司汀可使2/3复发性恶性胶质瘤患者的肿瘤延迟发展。

5.药动学：
    人体静脉输注后，其血浆清除率依单次或二次幂动态变化，半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解，而且血浆蛋白结合率较低(25%～30%)。在一线化疗中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%，曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%；以往未进行化疗的患者血小板减少33.9%，曾经化疗过的患者血小板减少40.4%(n=153)。

6.适应证：
    原发性脑内肿瘤和播散性恶性黑色素瘤(包括脑内部位)。

7.福莫司汀(92118-27-9)的不良反应：
    主要为血液学方面的影响，以血小板减少(40.3%)和白细胞减少(46.3%)为特征，发生较晚，分别在应用首剂诱导治疗后4～5周和5～6周达最低点。若在本品治疗之前进行过其他化疗和/或与其他可能诱发血液毒性的药物联合应用时，可加重血液学毒性。此外还有用药后2h内出现中度恶心和呕吐(46.7%)、中度暂时性可逆性转氨酶、碱性磷酸酶及胆红素升高(29.5%)、发热(3.3%)、注射部位静脉炎(2.9%)、腹泻(2.6%)、腹痛(1.3%)、暂时性血尿素氮升高(0.8%)、瘙痒(0.7%)、暂时性可逆性神经功能障碍(意识障碍、感觉异常、味觉缺失)(0.7%)。

8.相互作用：
    本品与大剂量的达卡巴嗪（400～800mg·m-2)合用出现肺部毒性表现(成人呼吸窘迫综合征)，当联合应用时，推荐按照下列交替用药方案：本品d1和d8各用100mg·m-2；达卡巴嗪d15，d16，d17，d18连续用，剂量为250mg·m-2·d-1。

9.用法用量：
    准确取4mL无菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，剧烈振摇，直到粉剂完全溶解，将福莫司汀溶液加入5%的葡萄糖溶液250mL，作静脉滴注。依此法制备药液时时应避光，静脉缓慢滴注1h。
　　单一药物化疗包括诱导治疗：连续用药3次，各间隔1周；然后是治疗休息期4～5周；维持治疗：每3周用药1次。标准剂量均为100mg·m-2。在联合化疗时，免去诱导治疗的第3次用药，剂量仍维持不变。