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90729-43-4  依巴斯汀

CAS Number:90729-43-4 基本信息
中文名:73364 依巴斯汀;
1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮
英文名:53540 Ebastine
别名: 4-(4-Benzhydryloxy-1-piperidyl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one
分子结构:
  • CAS:90729-43-4_依巴斯汀的分子结构
  • CAS:90729-43-4_依巴斯汀的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C32H39NO2
分子量: 469.66
90729-43-4
InChI: 1S/C32H39NO2/c1-32(2,3)28-18-16-25(17-19-28)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)35-31(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27/h4-9,11-14,16-19,29,31H,10,15,20-24H2,1-3H3
物理化学性质
熔点:80-82ºC
其他信息
产品应用:依巴斯汀(90729-43-4)的用途:
    1.其抗组胺活性在低浓度时有竞争性,高浓度时是非竞争性的。
    2.用于变应性疾病,包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等。
    3.抗阻胺药。
生产方法及其他:依巴斯汀(90729-43-4)的生产方法:
    用化合物(I)对4-哌啶进行烷基化,得化合物(Ⅱ)。再用二甲基溴进行烷基化,即得依巴斯汀。

依巴斯汀(90729-43-4)的药理毒理:
    依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)均为外周选择性组胺H1受体拮抗型,无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。

依巴斯汀(90729-43-4)的适应症: 
    伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。
    特发性慢性荨麻疹。

依巴斯汀(90729-43-4)的不良反应:
    最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。

依巴斯汀(90729-43-4)的相互作用:
    已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素(已知这两种药物均可延长QT间期)联合应用时,有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用,使QTc增加18~19毫秒(4.7%~5%)。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。

依巴斯汀(90729-43-4)的用法用量:
    过敏性鼻炎 根据症状严重程度每日1~2片(10~20mg)。荨麻疹 每日1片(10mg)。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10mg的剂量。 12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。

    用药过量没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征,及时给予对症治疗。

依巴斯汀(90729-43-4)的注意事项:
    已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。
    和大多数抗组织胺类药物一样,对具有下述情况的病人,在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物(如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素)合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。
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