9011-18-1

    右旋糖酐[HCl,NaOH]→[3h,pH6-6.5]水解液[乙醇]→微分子右旋糖酐

    (2)酯化：
    按微分子右旋糖酐(m):吡啶(V):氯磺酸(V)=1:6:1.48的配比投料。取吡啶(或用甲酰胺代替)投入反应罐中，于25℃搅拌下滴加氯磺酸，加热至45-65℃，投入微分子右旋糖酐粉，保温2.5-4h，静置分层，倾取上层吡啶，得糊状酯化物。

    微分子右旋糖酐[吡啶，氯磺酸]→[45-65℃,2.5-4h]糊状酯化物(右旋糖酐酯吡啶三氧化硫复盐)

    (3)中和、干燥：
    将糊状酯化物搅拌冷却，在30℃左右加入适量水，用400g/L(40%) NaOH液中和至pH10-11，静置分层，下层液加入适量水及乙醇使其质量浓度达到455g/L(45.5%)，于37℃保温搅拌洗涤30min，静置，分取下层液，重复上述操作洗涤两次。得糖酐酯钠溶液。再加入适量水、药用活性炭，于50℃脱色，压滤，滤液加入适量水及乙醇，使乙醇达47.5%，37℃保温搅拌30min，静置，分取下层液，再将下层液用乙醇倾析脱水，甩干，50℃干燥，得糖酐酯钠。对右旋糖酐计，总收率54%。

    糊状酯化物[水，NaOH]→[30℃,pH10-11]下层液[乙醇]→糖酐酯钠溶液[水，活性炭]→滤液[乙醇]→[37℃,30min]糖酐酯钠

    按片剂要求制成糖酐酯钠的肠溶糖衣片

    糖酐酯钠→糖酐酯钠片。

2.糖酐酯(9011-18-1)的质量标准：
    沪Q/WS—1—699—80
    指标名称                                       指标
    含量(有机S)/%                            16.5～19.5
    比旋度(c=4,H₂O)                     ＋75°～＋105°
    干燥失重                                     ≤8.0%
    pH值                                       5.0～7.5
    特性黏度                                 0.02～0.03

3.制剂：
    片剂：0.15g。注射液：0.3g/5m1。

    片剂质量标准如下。

    沪Q/WS—1—700—80

    指标名称                               指标
    含量(糖酐酯)/%        为标示量的85.0～115.0
    检查                       符合片剂有关规定

4.用法用量：
    1次服150～450mg，1日3次，饭前服。重症患者每日量可增至1350mg，连服4周后停药2周，再按此继续服药。静注：0.6g/d，2周后每日或隔日0.3g，4～6周为一疗程，仅用于口服无效或急需降血脂病人。

5.药理作用：
    为降血脂及防治动脉粥样硬化的药物，它可增强LPL活性，加速血浆中CM、VLDL、LDL的分解，使血浆TG及胆固醇水平下降，具有降低血中胆固醇、活化组织及血液中脂蛋白酯酶、增强纤维蛋白溶解活性、防止纤维蛋白沉积、改善血管壁通透性、抑制血小板活性，有抗凝和抗血栓作用。

6.适应症：
    临床上用于高血脂症(Ⅱa及Ⅱb型)、动脉粥样硬化，对由于各种动脉硬化症引起的头痛、头重、眩晕、耳鸣、肩肌僵硬、气喘、心悸、胸闷、手颤等症状有明显改善。此外亦可用于急慢性肝炎、糖尿病性视网膜症等。

7.不良反应：
    偶有恶心、呕吐等胃肠道反应，有出血倾向者慎用。 

8.注意事项：
    有出血倾向者慎用。

9.处理及贮藏：
    在2-8℃下遮光，密闭保存。通常对水体是稍微有害的，不要将未稀释或大量产品接触地下水，水道或污水系统，未经政府许可勿将材料排入周围环境。常温常压下稳定避免光，明火，高温。