CAS号查询化工产品 >  CAS No.82419-36-1

82419-36-1  菲宁达

CAS Number:82419-36-1 基本信息
中文名:40027 菲宁达;
氧氟沙星;
(+/-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并
英文名:20204 Ofloxacin
别名: (+/-)-9-Fluoro-2, 3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;
OFLX;
Floxin;
(+/-)-Ofloxacin
分子结构:
  • CAS:82419-36-1_菲宁达的分子结构
  • CAS:82419-36-1_菲宁达的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C18H20FN3O4
分子量: 361.37
82419-36-1
InChI: 1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10)14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/h7-8,10H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
物理化学性质
性质描述:氧氟沙星(82419-36-1)的性状:
    1.从乙醇中得到无色针状结晶,无臭,味苦。
    2.易溶于冰醋酸,较易溶于氯仿,难溶于甲醇、乙丙酮仿或,不溶于乙酸乙酯
    3.熔点250~257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg): 5450, 5290, 3590, 3750 口服;208,233,273,276静脉注射;>10000,>10000,7070,9000皮下注射。
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
危险类别码: R22:吞咽有害。
R68:可能有不可挽回的作用的危险
R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
R42/43:吸入和皮肤接触会导致过敏。
其他信息
产品应用:氧氟沙星(82419-36-1)的用途:
    第三代喹诺酮类合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用,对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对氯林可霉素、新青霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株,本品作用良好,无交叉耐药性。此外,对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的肠道感染、皮肤软组织感染、呼吸系统感染、泌尿系统感染等。
生产方法及其他:1.氧氟沙星(82419-36-1)的制备方法:
1.方法一:
    以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。

2.方法二:
    以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de][1,4],创苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。

3.方法三:
    上述得到的四氟苯甲酰乙乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。

2.规格:
    按干燥品计算,含C18H20FN3O4不得少于98.5%;0.1g本品溶于10mL氢氧化钠溶液,在450nm处的吸收度不得过0.25;含氟量应为5.0%~5.8%;有关物质应符合规定;干燥失重不得过0.5%;炽灼残渣不得过0.2%;含重属不得过0.002%。

3.剂量与用法:
  口服,成人0.1g~0.2g/次,2~3次/日。静滴,成人400mg~600mg/日,分2~3次静脉输注,每200mg输注时间不应少于30分钟。严重感染可增至400mg/次,2次/日。本品可与生理盐水、5%葡萄糖液及林格液合用。滴眼液(0.3%):用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎及术后外眼感染等。滴眼用:1~2滴/次,4~6次/日。

4.氧氟沙星(82419-36-1)的副作用:
  [1] 常见的为皮疹,胃肠道反应有恶心、腹上区不适、大便变稀及心悸、睡眠欠佳等。绝大多数轻微,可继续服药。
  [2] 对肝脏的不良反应有SGOT、SGPT、ALP。总胆红素上升等。
  [3] 对本品过敏者禁用,严重肝功能障碍者慎用。孕妇哺乳妇女和小儿不宜服用。
  [4]偶可发生癫痫发作,精神异常,烦燥不安,意识混乱,幻觉,震颤。
  [5]血尿,发热,皮疹等间质性肾炎表现。
  [6]结晶尿,多见于高剂量应用时。
  [7]关节疼痛。

5.参数:
    1、疏水参数计算参考值(XlogP):-0.4
    2、氢键供体数量:1
    3、氢键受体数量:8
    4、可旋转化学键数量:2
    5、按规定使用和贮存的不会分解,避氧化物。2~8℃冷藏、密闭、干燥处。
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