| CAS Number:81840-15-5 基本信息 | |
| 中文名:78432 | 维司力农 |
| 英文名:58608 | VESNARINONE |
| 别名: | VESNARINONE; 0PC-8212; 3，4-Dihydro-6-[4-(3，4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2(1H)-quinolinone; Arkin; Piteranometozine |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C22H25N3O4 |
| 分子量: | 395.4516 |
81840-15-5 | |
| InChI: | 1S\/C22H25N3O4\/c1-28-19-7-3-16(14-20(19)29-2)22(27)25-11-9-24(10-12-25)17-5-6-18-15(13-17)4-8-21(26)23-18\/h3,5-7,13-14H,4,8-12H2,1-2H3,(H,23,26) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 从乙醇-氯仿得无色颗粒状结晶，熔点238.1-239.5℃；也有无臭无味的淡黄色结晶性粉末，熔点238.1-239.8℃。UV最大吸收(甲醇，乙醇，氯仿)：271nm(ε25100，25200，23000，C=10μg/m1)。溶解度%(25℃)：冰醋酸18.68，氯仿14.19，苄醇5.913，N-甲基-2-吡咯啉酮3.407，二甲亚砜2.509，环丁砜1.229，二甲基甲酰胺1.179，二氧六环0.1653，甲醇0.1151，丙酮0.06389，乙醇0.04005，水0.002086。pKa 2.86。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 能增强收缩力而不提高心律，因而较少引起心肌耗氧的增加。用于轻至中度慢性心力衰竭。 |
| 生产方法及其他: | 以6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料。将6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮(21.1g，0.13mo1)和双(伊溴乙基)胺氢溴酸盐(40.5g，0.13mo1)溶于150ml乙醇，回流搅拌8h。冷却，加入碳酸钠(13.8g，0.13mo1)，再回流搅拌8h。冷至室温，过滤收集析出的沉淀，用乙醇洗，乙醇-水重结晶，得26.4g无色针状结晶的3，4-二氢-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氢溴酸盐，收率64%，熔点289--293℃(分解)。 将上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g，0.010mo1)和三乙胺(2.2g，0.022mo1)溶于40ml无水二甲基甲酰胺，在冰浴冷却和搅拌下，滴加3，4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g，0.0l 1mo1)在10ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。加毕，在室温下搅拌1h。将反应液倾入冰水，用氯仿提取。提取液水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩。剩余物用硅胶层析，氯仿-甲醇(100：1)洗脱。然后再用乙醇-氯仿重结晶，得2.7g无色颗粒状结晶的维司力农，收率70%，熔点238～239.5℃。 |
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