| CAS Number:80214-83-1 基本信息 | |
| 中文名:15819 | 罗红霉素 |
| 英文名:85995 | Roxithromycin |
| 别名: | 5-(3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-beta-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-alpha-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6,11,12-trihydroxy-9-(2-methoxyethoxy)methoxyimino-2,4,6,8,10,12-hex |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C41H76N2O15 |
| 分子量: | 837.05 |
80214-83-1 | |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 外观为白色或类白色结晶性粉末，鉴别时呈正反应，比旋度为-82°～-87°，碱度为8.0-10.0(PH)。该品为大环内酯类抗生素，为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦，略有引湿性。理化特性1.易溶于乙醇和丙酮，甲醇和乙醚中溶解，水中几乎不溶2.水中溶解度：0.1g溶于30ml水3.不易燃、无闪点、无挥发性刺激性气味4.在酸性条件下不稳定，易破坏失去效价，干燥状态或碱性条件下均较稳定，不被破坏5.高温、光照易变色失效。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 |
| 危险品标志: |  Xn：有害物质 |
| 危险类别码: | R22：吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 该品是新一代大环内酯类抗生素，主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1.对革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，部份革兰氏阴性菌（脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌）及螺旋体、肺炎支原体，立克次体、军团菌敏感，对支原体、衣原体作用增强。2.抗菌机制：与细菌控蛋白体50S亚基结合，通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断，抑制蛋白质的合成。3.该品口服吸收好，见效快，生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg |
| 生产方法及其他: | 罗红霉素 （80214-83-1）的制备方法： 以红霉素为原料，和盐酸羟胺在三乙胺和甲醇中反应，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反应，即得罗红霉素。 规格：按无水物计算，每1mg效价不得少于940罗红霉素单位；[α]20D-82°～-87°（20mg本品溶于1mL无水乙醇）；pH植应为8.0～10.0（0.1g本品溶于150mL水），有关物质应符合规定；含水分不得过3.0%；炽灼残渣不得过0.1%；含重金属不得过0.002%；异常毒性应符合规定。 适应症：用于敏感菌株所引起的感染，尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器（淋球菌感染除外）及皮肤感染。 禁忌症：妊娠、授乳期妇女一般不用此药。 不良反应：可致胃肠反应，如胃痛、恶心、呕吐、腹泻；皮肤过敏反应。 注意事项：肝功能不全慎用。 剂型和规格 片剂150mg/片；50mg/片；75mg/片 药理作用 本品为一种半合成的，新一代大环内酯类抗生素其抗菌谱和红霉素相似。对大多数呼吸道致病菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌有抗菌性。 用法与剂量：口服，成人150mg/日；儿童每次2.5mg～5mg/kg，2次/日。饭前1小时或饭后4小时服用。有研究说与牛奶同服可增加吸收率。 副作用： 1.胃肠道反应较轻，有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛，偶有转氨酶升高。 2.偶有过敏反应，如皮疹及荨麻疹，应停止给药。 其它： 1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.1 2、氢键供体数量：5 3、氢键受体数量：17 4、可旋转化学键数量：13。 |
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