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79660-72-3  氟罗沙星

CAS Number:79660-72-3 基本信息
中文名:8861 氟罗沙星;
6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸
英文名:79037 Fleroxacin
别名: 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
分子结构:
  • CAS:79660-72-3_氟罗沙星的分子结构
  • CAS:79660-72-3_氟罗沙星的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H18F3N3O3
分子量: 369.34
79660-72-3
InChI: 1S/C17H18F3N3O3/c1-21-4-6-22(7-5-21)15-12(19)8-10-14(13(15)20)23(3-2-18)9-11(16(10)24)17(25)26/h8-9H,2-7H2,1H3,(H,25,26)
物理化学性质
性质描述:氟罗沙星(79660-72-3)的性状:
    1.急性毒性LD50小鼠,大鼠,犬(mg/kg):>4000,>4000,>1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):217~237静脉注射。
    2.盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride):C17H18F3N3O3·HCl。在中结晶,熔点269~271℃(分解)。
其他信息
产品应用:广谱抗菌药。
生产方法及其他:氟罗沙星(79660-72-3)的制备方法:
    1.2,3,4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二二乙酯,在150℃反应,并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷,在200~220℃下进行环合,生成6,7,8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(Ⅰ),收率90%。

    2.化合物(Ⅰ)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺,在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕,升至60~70℃反应,得化合物(Ⅱ),收率79%。

    3.硼酸乙酸酐在室温下搅拌后,加入化合物(Ⅱ),在105~110℃下反应。得化合物(Ⅲ),收率80%。

    4.化合物(Ⅲ)和M甲基哌嗪溶于二甲亚砜,于80~90℃下反应,得化合物(Ⅳ),收率89.1%。

    5.化合物(Ⅳ)、95%乙三乙胺,一起回流,水解得氟罗沙星,收率90%。总收率40%。
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