| CAS Number:73080-51-0 基本信息 | |
| 中文名:86111 | 瑞吡司特; 7,8-二甲基-4,5-二氧代-6H-吡喃并[5,6-c]喹啉-2-甲酸3-甲基丁基酯 |
| 英文名:66287 | Repirinast |
| 别名: | 3-Methylbutyl 7,8-dimethyl-4,5-dioxo-6H-pyrano[5,6-c]quinoline-2-carboxylate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C20H21NO5 |
| 分子量: | 355.38 |
73080-51-0 | |
| InChI: | 1S/C20H21NO5/c1-10(2)7-8-25-20(24)15-9-14(22)16-18(26-15)13-6-5-11(3)12(4)17(13)21-19(16)23/h5-6,9-10H,7-8H2,1-4H3,(H,21,23) |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 瑞吡司特(73080-51-0)的用途： 1.前体药物，口服后水解形成活性物质，能抑制变态反应。 2.用于支气管哮喘的治疗。 3.为基础药。 只需轻轻， |
| 生产方法及其他: | 瑞吡司特(73080-51-0)的生产方法： 下列酸化合物转化为酰氯后，再和3-甲基正丁醇在90~100℃下搅拌，得到瑞吡司特。 瑞吡司特(73080-51-0)的适应症： 预防和治疗成人及儿童轻、中度哮喘。 瑞吡司特(73080-51-0)的用法用量： 成人口服片剂和胶囊，一次150mg，一天2次，晨起及睡前服用。 儿童口服颗粒剂，一天剂量为8mg/kg，分2次给药，晨起及睡前服用。 瑞吡司特(73080-51-0)的药理作用： 本品是一种新型口服抗变态反应药，属于炎症介质受体阻释剂。它通过抑制组胺、过敏性慢反应物质等介质的释放，直接阻断过敏反应环节而发挥疗效，其作用优于同类药色甘酸钠和曲尼司特。 瑞吡司特(73080-51-0)的药代动力学： 成人口服本品150mg后2h 血浆活性代谢产物达到峰浓度(约150ng/ml)，半衰期呈双相性，给药4h内t1/2为14h，6-24h后t1/2为34.5h。健康人口服本品24h内随尿排出的活性代谢物为总剂量的20.2%，其他代谢物为2.7%。本品难通过胎盘，但能向乳汁移行，末见体内蓄积现象。 瑞吡司特(73080-51-0)的不良反应： 副作用发生率为7.7%。 ①过敏：偶见皮疹、瘙痒感等，出现时应停药。 ②精神神经系统：偶见困倦、下肢麻木感等。 ③消化系统：偶见恶心、胃部不适感、腹痛、腹泻等。 ④肝脏：偶见SGOT、 SGPT、r-GTP轻度上升。 ⑤肾脏：偶见尿蛋白。 ⑥其他：偶见胸痛、出汗、口炎。 瑞吡司特(73080-51-0)的注意事项： ①妊娠期给药的安全性尚未确定，应慎用。授乳妇女应避免给予本品，不得已使用时应避免授乳。小儿用药的安全性尚未确定。 ②长期以激素治疗的患者给予本品后试图将激素减量时应充分观察，逐步进行。本品对已发生的发作不能使之迅速缓解。对季节性患者应确定好发季节，于其即将到来前给药并持续至好发季节结束。 只需轻轻， |
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