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73080-51-0  瑞吡司特

CAS Number:73080-51-0 基本信息
中文名:41799 瑞吡司特;
7,8-二甲基-4,5-二氧代-6H-吡喃并[5,6-c]喹啉-2-甲酸3-甲基丁基酯
英文名:21975 Repirinast
别名: 3-Methylbutyl 7,8-dimethyl-4,5-dioxo-6H-pyrano[5,6-c]quinoline-2-carboxylate
分子结构:
  • CAS:73080-51-0_瑞吡司特的分子结构
  • CAS:73080-51-0_瑞吡司特的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C20H21NO5
分子量: 355.38
73080-51-0
InChI: 1S/C20H21NO5/c1-10(2)7-8-25-20(24)15-9-14(22)16-18(26-15)13-6-5-11(3)12(4)17(13)21-19(16)23/h5-6,9-10H,7-8H2,1-4H3,(H,21,23)
其他信息
产品应用:瑞吡司特(73080-51-0)的用途:
    1.前体药物,口服后解形成活性物质,能抑制变态反应。
    2.用于支气管哮喘的治疗。
    3.为基础药。
只需轻轻,
生产方法及其他:瑞吡司特(73080-51-0)的生产方法:
    下列化合物转化为酰后,再和3-甲基正丁醇在90~100℃下搅拌,得到瑞吡司特。

瑞吡司特(73080-51-0)的适应症:
    预防和治疗成人及儿童轻、中度哮喘。

瑞吡司特(73080-51-0)的用法用量:
    成人口服片剂和胶囊,一次150mg,一天2次,晨起及睡前服用。
    儿童口服颗粒剂,一天剂量为8mg/kg,分2次给药,晨起及睡前服用。

瑞吡司特(73080-51-0)的药理作用:
    本品是一种新型口服抗变态反应药,属于炎症介质受体阻释剂。它通过抑制组胺、过敏性慢反应物质等介质的释放,直接阻断过敏反应环节而发挥疗效,其作用优于同类药色甘酸钠和曲尼司特。

瑞吡司特(73080-51-0)的药代动力学:
    成人口服本品150mg后2h 血浆活性代谢产物达到峰浓度(约150ng/ml),半衰期呈双相性,给药4h内t1/2为14h,6-24h后t1/2为34.5h。健康人口服本品24h内随尿排出的活性代谢物为总剂量的20.2%,其他代谢物为2.7%。本品难通过胎盘,但能向乳汁移行,末见体内蓄积现象。

瑞吡司特(73080-51-0)的不良反应:
    副作用发生率为7.7%。
    ①过敏:偶见皮疹、瘙痒感等,出现时应停药。
    ②精神神经系统:偶见困倦、下肢麻木感等。
    ③消化系统:偶见恶心、胃部不适感、腹痛、腹泻等。
    ④肝脏:偶见SGOT、 SGPT、r-GTP轻度上升。
    ⑤肾脏:偶见尿蛋白。
    ⑥其他:偶见胸痛、出汗、口炎。

瑞吡司特(73080-51-0)的注意事项:
    ①妊娠期给药的安全性尚未确定,应慎用。授乳妇女应避免给予本品,不得已使用时应避免授乳。小儿用药的安全性尚未确定。
    ②长期以激素治疗的患者给予本品后试图将激素减量时应充分观察,逐步进行。本品对已发生的发作不能使之迅速缓解。对季节性患者应确定好发季节,于其即将到来前给药并持续至好发季节结束。
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