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71620-89-8  甲磺酸瑞波西汀

CAS Number:71620-89-8 基本信息
中文名:65175 甲磺酸瑞波西汀;
(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐
英文名:45352 Reboxetine mesylate
别名: (2R)-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine mesylate
分子结构:
  • CAS:71620-89-8_甲磺酸瑞波西汀的分子结构
  • CAS:71620-89-8_甲磺酸瑞波西汀的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C20H27NO6S
分子量: 409.49648
71620-89-8
InChI: 1S/C19H23NO3.CH4O3S/c1-2-21-16-10-6-7-11-17(16)23-19(15-8-4-3-5-9-15)18-14-20-12-13-22-18;1-5(2,3)4/h3-11,18-20H,2,12-14H2,1H3;1H3,(H,2,3,4)/t18-,19-;/m1./s1
其他信息
产品应用:瑞波西汀(71620-89-8)的用途:
    该药是选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂。是抗抑郁药。
生产方法及其他:1.瑞波西汀(71620-89-8)的生产方法:
    ①1,2-环氧-3-(2-乙氧基氧基)-3-苯基丙烷和碳酸二甲酯一起搅拌,加入三乙胺,冷至6~10℃,加入氯乙酰氯二甲酯溶液,保持温度在4~10℃,加毕搅拌1h。用和3%盐水洗,减压浓缩。剩余物中加入异丙醇,再浓缩。

    ②剩余物溶于异丙醇,加入叔丁氧的异丙溶液,控制温度为20~23℃,再搅拌1h。用1mol/L盐酸调至pH6.4。减压浓缩到油状物,加入水和甲苯,搅拌5min。分出水层,用甲苯提取。甲苯层合并,用1mol/L盐酸和10%盐水洗,浓缩至油状物,再溶于甲苯。

    ③在低于5℃和1h中,将其加到65%的双(2-甲氧基乙氧基)氢硼化钠的甲苯溶液中,加毕搅拌15min。在低于55℃下加入氢氧化钠水溶液,搅拌15min。分出甲苯层,用5%碳酸钠溶液洗后,加入水,用1mol/L盐酸调pH为3.11。分出水层,用甲苯提取。将甲苯加入水层,用50%氢氧化钠调pH大于12,水层用甲苯提取。该2次甲苯溶液合并,用5%碳酸钠和水洗,浓缩,得瑞波西汀(71620-89-8)。

2.用法用量:
    口服,每次4mg,2次/d。如果需要增加,在3~4周后可增加到10mg/d。老人每次2mg,2次/d,如果需要,可在3周后逐渐增加到6mg/d。

3.瑞波西汀(71620-89-8)的药理作用:
    本品抗抑郁作用的活性在一系列实验模型体、外进行了评价。在不同动物种类(小鼠、大鼠、犬)与利血平的相互作用的试验中表明,当口服低剂量(小鼠0.5mg/kg)本品可明显防止利血平引起的症状即眼睑痉孪和低体温。本品对大鼠脑的突触体的匀浆中产生高度选择性抑制去甲肾上腺素的再摄取;在同样方法的测定中,未发现丙咪嗪和去甲丙咪嗪有类似的选择性。

    本品在防止小鼠可乐定引起的低体温有效。当迅速给药时半数有效量(EI)=3.5mg/kg,而丙咪嗪和几种抗抑郁药则无效。本品可预防大鼠由可乐定引起的神经肌肉损害及脑电图同步化。本品在大鼠的脑电图研究中,发现可增加快眼动相睡眠的潜伏期,但是丙咪嗪对这一时相睡眠的持续时间无显著影响。

    总之,本品是一个高度选择性的强效去甲肾上腺素再摄取抑制剂,它使神经突触可利用的去甲肾上腺索增多井改善肾上腺素能传导。本品在化学上与三环类抗抑郁药无关,对肾上腺素能或毒覃碱受体亲和力很低,而这些受体是与心血管的,抗胆碱能的和镇静的不良反应有关。

    通过研究证明,本品对抑郁症急性发作有效,并可预防长期服药中症状意外的再发。本品对抑郁症的抑郁情绪起作用。阳性效果也可在有关唤醒时看到,例如增加活动和失眠以及焦虑和躯体症状。在急性毒性试验中用大鼠和小鼠,在慢性毒性试验中用大鼠和犬。结果都显示本品毒性很低。未发现本品的致突变性。 

4.适应症:
    抗抑郁症。

5.不良反应:
    本品的抗胆碱作用(如口干、便秘、失眠、心动过速、头晕、出汗、尿潴留、排尿困难、阳萎)、镇静和对心血管的作用比丙咪嗪低。对识别功能和精神运动性功能无显著影响。

6.制剂:
    片剂:每片含本品4mg。

7.瑞波西汀(71620-89-8)的注意事项:
    娠和哺乳期禁用本品。肝肾功能损害、有癫痫史、尿潴留、青光眼病人慎用。本品与单胺氧化酶抑制剂、潘生丁、心得安、美散痛、利多卡因、丙咪嗪、丙嗪等有药物相互作用。
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