CAS号查询化工产品 >  CAS No.68401-81-0

68401-81-0  头孢唑肟

CAS Number:68401-81-0 基本信息
中文名:21139 头孢唑肟;
(6R,7R)-7-[[2,3-二氢-2-亚氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.
英文名:1316 Ceftizoxime
别名: (6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:68401-81-0_头孢唑肟的分子结构
  • CAS:68401-81-0_头孢唑肟的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C13H13N5O5S2
分子量: 383.40
68401-81-0
InChI: 1S/C13H13N5O5S2/c1-23-17-7(5-4-25-13(14)15-5)9(19)16-8-10(20)18-6(12(21)22)2-3-24-11(8)18/h2,4,8,11H,3H2,1H3,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22)/b17-7-/t8-,11-/m1/s1
物理化学性质
性质描述: 头孢唑肟 (68401-81-0)的性状:
1.绡晶,熔点227℃(分解)。
2.头孢唑肟钠(ccftizoxime sodium):C13H12N5O5S2Na。白色或浅灰黄色结晶性粉末,几无臭;
3.易溶于,略溶于甲醇,几不溶于乙醇丙酮氯仿乙醚乙酸乙酯。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):约6000,静脉注射。
其他信息
产品应用:主要用于呼吸系统、泌尿系统,骨关节等感染。
生产方法及其他: 头孢唑肟 (68401-81-0)的制备方法:
制备方法一:
7-氨基头孢烷悬浮于乙酸乙酯中,加入三甲基基乙酰胺。加毕在40℃下搅拌得一澄清溶液。在-15℃下,加入2-甲氧亚胺基-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氯二甲基甲酰胺溶液,在- 10~-15℃下继续搅拌1h。冷至-30℃后加入水。分出水层,并用碳酸氢钠调至pH为4.5。进行柱层析,用25%的异丙醇水溶液作为洗出液。流出液减压浓缩后冻干,得 头孢唑肟 。
制备方法二:
1.往二甲基甲酰胺和四氢呋喃的溶液中,在-5~5℃和搅拌下,滴加三氯氧磷,搅拌10min,得到Vilsmeier试剂。在冰浴冷却下,加入(2-甲酰胺基叫-噻唑基)乙醛酸,搅拌30min。在-15℃下加入7-氨基头孢烷酸对硝基苄酯和O,N-双(三甲基硅基)乙酰胺的乙酸乙酯溶液,在-15~0℃下搅拌30min。加入水,过滤收集沉淀,水洗,干燥,得酰胺化产物。
2.该酰胺化产物和10%钯-炭催化剂悬浮于甲、四氢呋喃和乙酸的混合液中,在室温和常压下氢化4h。滤去催化剂,滤液浓缩。剩余物溶于酸氢钠水溶液,用乙酸乙酯洗涤后,用10%盐酸调至pH=2.0。过滤收集沉淀,水洗,干燥。得到的产物溶于甲醇,加人浓盐酸,搅拌5h。过滤,滤液浓缩。剩余物溶于碳酸氢钠水溶液,用乙酸乙酯洗后,再用10%盐酸调至pH=3.5。过滤收集沉淀,水洗,干燥。
3.得到的固体、甲醇胺盐酸盐和乙酸钠悬浮于水中,用碳酸氢钠水溶液调至pH=7.0,在48℃下搅拌1h。反应液用乙酸乙酯洗1次后,在冰浴冷却下,用10%盐酸调至pH=3.5。过滤收集沉淀,水洗,干燥。得头孢唑肟。
 头孢唑肟 (68401-81-0)的规格:头孢唑肟钠:按无水物计算,每1mg含不少于850μg和不大于995μg的头孢唑肟(C13H13N5O5S2);pH值应在6.0~8.0(1mg本品溶于10mL水);含水分应不大于8.5%。
剂量与用法:静注,成人剂量为2g~4g/日,分2~4次注射;小儿用量为每日40mg~80mg/kg,分2~3次注射。静注时可用注射用水、生理盐水或等渗葡萄糖注射液10ml~40ml溶解,缓慢注射;亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸输液中供静脉滴注。一般可溶于100ml输液中,于30分钟左右滴完。
 头孢唑肟 (68401-81-0)的副作用:
1.过敏反应引起的主要症状是皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑及药物热等,对药物有过敏史者要慎用。必要时可作皮试。
2.胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。
3.静注1次大量,可引起血管痛及血栓性静脉炎,故宜减慢注射速度。
4.可发生眩晕、头痛等反应。
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