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60643-86-9  氨己烯酸

CAS Number:60643-86-9 基本信息
中文名:74604 氨己烯酸;
氨已烯酸;
4-氨基-5-己烯酸
英文名:54781 vigabatrin
别名: GVG;
MDL-71754;
RMI-71754;
sabril;
4-Amino-5-hexenoic acid
分子结构:
  • CAS:60643-86-9_氨己烯酸的分子结构
  • CAS:60643-86-9_氨己烯酸的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C6H11NO2
分子量: 129.157
60643-86-9
InChI: 1S\/C6H11NO2\/c1-2-5(7)3-4-6(8)9\/h2,5H,1,3-4,7H2,(H,8,9)
物理化学性质
性质描述:氨己烯(60643-86-9)的性状:
    从乙醇-结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>2500腹腔注射。
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:氨己烯酸(60643-86-9)的用途:
    该药对酶活性有高度的选择性,是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其他抗癫痫药不能满意控制的癫痫。
生产方法及其他:1.氨己烯酸(60643-86-9)的规格:
    按无水、无乙计算,含C6H11NO2不得少于98.0%和不得大于102.0%;[α]20D+0.5°~-0.5°(20%W/V水溶液);有关物质应符合规定;含重属不得大于0.001%;乙醇含量不得大于0.6%;含水分不得大于0.5%;硫酸盐灰分不得大于0.1%。

2.氨己烯酸(60643-86-9)的生产方法:
    5-乙烯基-2-吡咯烷酮氢氧化钾,在含水异丙醇中进行水解反应,得到氨己烯酸(60643-86-9),收率87%。

3.氨己烯酸(60643-86-9)的作用与作用机制:
  本品为GABA氨基转移酶的抑制剂,具有高度的选择性,抑制该酶,从而使得脑内的GABA浓度提高,产生抗癫痫的作用。对耐药性的部分发作型癫痫特别有效。对继发的全面性癫痫发作疗效差。

4.药动学:
  本品口服后迅速吸收,2h血药浓度达到峰值。半衰期为5-7h。主要以药物原形从尿中排泄。无旋光的R(-)异构体在血浆浓度高于S(+)异构体。主要由尿中排出。本药不与血浆蛋白结合。

5.注意事项:
  一般情况下毒、副反应较少。主要有嗜睡、降低抗惊厥作用。与其他药物的相互尚不明了。

6.氨己烯酸(60643-86-9)的临床应用:
  主要用于防治癫痫小发作,为首选药物。对典型和复合型小发作疗效更好。在用其他药物治疗无效时使用本品亦常能取得良好疗效。尤其适用于儿童点头状癫痫和肌阵挛性癫痫。

7.用法计量:
  口服:成人及6周岁以上儿童,开始剂量500mg/d,以后每4-7d增加250mg/d,直至达到最佳疗效。最高剂量1.5g/d。3-6岁儿童,开始剂量250mg/d,以后每4-7d增加250mg/d,直至达到最佳疗效。如儿童超过0.75-1.0g/d,成人超过1.25g/d,应在医生严格监控下服用。

8.制剂:
  胶囊剂:250mg。糖浆剂:5g/10ml。

9.药理:
    是一种GABA转氨酶的可逆性抑制剂,在抗癫痫作用。

10.适应症:
    患者对各种抗癫痫药物无效时可选用本药,尤其是部分性发作的癫痫。

11.用法用量:
    口服,成人初次剂量每日2g,以后逐渐加量,最大不超过每日4g。儿童初次剂量为40mg/kg,逐渐加量,最大不超过每日80mg/kg。每日剂量分 2次服用为宜。

    换药或停药时应逐渐减量,以免癫痫发作次数增加。

12.禁用或慎用:
    有肾功能损害者慎用。

13.氨己烯酸(60643-86-9)的不良反应:
    常见副反应有头昏、头痛、易激动、精神压抑等。偶有记忆力减退、复视、体重增加、胃肠功能紊乱。有氨基酸尿发现。有行为障碍和精神病史患者用后少数产生攻击行为和精神病复发。
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