CAS Number:51025-85-5 基本信息 | |
中文名:26972 | 阿贝卡星 |
英文名:7148 | Arbekacin |
别名: | (2S)-4-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(2R,3R,6S)-3-amino-6-(aminomethyl)oxan-2-yl]oxy-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxy-but |
分子结构: |
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分子式: | C22H44N6O10 |
分子量: | 552.62 |
51025-85-5 | |
EINECS登录号: | None |
其他信息 | |
产品应用: | 阿贝卡星 (51025-85-5)用于敏感菌引起的败血症、肺炎等。对庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素耐药菌有强的抗菌活力。 |
生产方法及其他: | 阿贝卡星 (51025-85-5)的制备方法: 1.3′,4′-二脱氧卡那霉素B和等当量的叔丁氧羰基叠氮化物,在水、吡啶和三乙胺(10:10:1)的混合溶液中,在室温下反应18h。然后用Amberlite CG50(NH+4)柱层析,得6′-N-叔丁氧羰基-3′,4′-二脱氧卡那霉素B,收率49%,熔点136~140℃(分解),[α]26D+112°(c=1.0,水)。同时回收36%未反应的3′,4′-二脱氧卡那霉素B。 2.6′-N-叔丁氧羰基-3′,4′-二脱氧卡那霉素B(1.1g,2.0mmol)和叔丁氧羰基叠氮化物(320mg,2.2mmol)在和上述相同的条件下反应,得到1.41g黄色粉末。不用提纯,溶于20mL水和10mL二甲氧基乙烷,用(S)-4-叔丁氧羰基氨基-2-羟基丁酸(N-羟基丁二酰亚胺)酯、(696mg,2.2mmol)在10mL二甲氧基乙烷中的溶液,在室温下酰化20h。和10mL 90%三氟乙酸在室温下反应40min,移去叔丁氧羰基。反应液浓缩至干,用Amberlite CG50(NH+4)柱层析,用水和0.5mol/L氨水洗脱后,再用0.75mol/L氨水将产物洗脱。得162mg二碳酸阿贝卡星,收率12%”熔点178℃(分解),[α]24D+87°(c=0.77,水)。 |
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