| CAS Number:50847-11-5 基本信息 | |
| 中文名:13259 | 异丁司特; 2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮 |
| 英文名:83436 | Ibudilast |
| 别名: | 3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridine; 2-Methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone; 2-Isopropyl-3-isobutyrylpyrazolo[1,5-a]pyridine |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C14H18N2O |
| 分子量: | 230.31 |
50847-11-5 | |
| InChI: | 1S/C14H18N2O/c1-9(2)13-12(14(17)10(3)4)11-7-5-6-8-16(11)15-13/h5-10H,1-4H3 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 53-54ºC |
| 密度: | 1.09 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36：穿戴合适的防护服装。 |
| 危险品标志: |  Xn：有害物质 |
| 危险类别码: | R22：吞咽有害。 R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 异丁司特(50847-11-5)的用途： 用于支气管哮喘，可改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症和脑动脉硬化患者的自觉症状。 |
| 生产方法及其他: | 异丁司特(50847-11-5)的生产方法： 1-氨基-2-甲基吡啶锚卤化物和异丁酸酐，在碳酸钾和乙酸钠存在下反应，即得异丁司特。 异丁司特(50847-11-5)的药理作用： 本品对白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用；可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛，并能抑制实验性动物的被动皮肤变态反应。 异丁司特(50847-11-5)的药动学： 健康成人口服本品10mg后，Tmax约5.4h，Cmax约为47.0μg/ml，tl/2约为7.4h。72h后，约60%以代谢物形式随尿液排出。 异丁司特(50847-11-5)的适应症： 用于轻、中度支气管哮喘的治疗。 异丁司特(50847-11-5)的用法用量： 口服。一次10mg，一日2次，禁止嚼碎。 异丁司特(50847-11-5)的不良反应： 主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、AST、ALT、谷氨酰转肽酶(GT)、总胆红素升高。这些不良反应大多可以耐受。罕见直立性低血压。 异丁司特(50847-11-5)的注意事项： 对本品过敏者、颅内出血尚未完全控制的患者禁用。小儿、妊娠、哺乳期妇女禁用。本品与支气管扩张药和皮质激素等不同，不能迅速缓解正在发作的症状。急性脑梗死及肝功能障碍患者慎用。若出现皮疹、瘙痒等过敏症状，应停药。 异丁司特(50847-11-5)的药物相互作用： 异丁司特缓释胶囊胶囊10mg。 |
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