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50679-08-8  特非那定

CAS Number:50679-08-8 基本信息
中文名:37126 特非那定;
alpha-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇
英文名:17302 Terfenadine
别名: alpha-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol
分子结构:
  • CAS:50679-08-8_特非那定的分子结构
  • CAS:50679-08-8_特非那定的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C32H41NO2
分子量: 471.67
50679-08-8
EINECS登录号: 256-710-8
InChI: 1S/C32H41NO2/c1-31(2,3)26-18-16-25(17-19-26)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)32(35,27-11-6-4-7-12-27)28-13-8-5-9-14-28/h4-9,11-14,16-19,29-30,34-35H,10,15,20-24H2,1-3H3
物理化学性质
熔点:145-152ºC
水溶性:0.001G/100ML(30ºC)
安全信息
安全说明: S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
其他信息
产品应用:特非那定(50679-08-8)的用途:
    1.新型抗组胺药,有特异的外周H1受体拮抗作用,且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。
    2.适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。
    3.抗组胺药,用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。
生产方法及其他:特非那定(50679-08-8)的生产方法:
    α,α-二基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4--1-丁酮(105g,0.44mol)、碳酸氢钾(70g,0.7mol)和0.1g在600ml甲苯中,搅拌回流60h。反应液乘热过滤,滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀,用甲-异丙醇(5:12)重结晶,得78.4g化合物(I),收率24%。

    化合物(I)(60g,0.12mol)溶于1.2L甲醇,加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至0℃,在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g,0.132mol)。移去冷却,搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩,得到固体剩余物。该固体用洗后,以丙酮重结晶2次,得34.4g特非那定,收率61.5%。

特非那定(50679-08-8)的药理毒理:
    特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。

特非那定(50679-08-8)的药代动力学:
    口服本品胃肠吸收良好。口服60mg,1~2小时开始呈现抗组胺作用,3~4小时达到高峰,可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20~25小时,60%随粪便排泄,40%随尿液排出。

特非那定(50679-08-8)的适应症:
    用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。

特非那定(50679-08-8)的用法用量:
    口服:成人及12岁以上者,一次60mg,一日2次;6~12岁儿童,一次30mg,一日2次,或遵医嘱。

特非那定(50679-08-8)的不良反应:
    1.心血管系统,极少出现严重的不良反应:如室性快速心律失常,低血压,晕厥、心脏QT间期延长乃至心跳停止、死亡。根据国外文献报导罕见有下列不良反应发生。如:室性心律不齐、尖端扭转性室速(Torsade de points)、室性心动过速、心室颤动、心跳骤停、低血压、心房扑动、晕厥、眩晕、QTC间期延长等,以上反应多数由于药物相互作用引起。

    2.胃肠系统:如胃部不适,恶心、呕吐、食欲增加、大便习惯改变。

    3.其他:如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。

特非那定(50679-08-8)的禁忌:
    1.对本品过敏者禁用。
    2.有明显肝功能损害者禁用。
    3.有器质性心脏病的病人禁用,尤其是有房室传导阻滞、先天性QT间期延长综合征。

特非那定(50679-08-8)的注意事项:
    1.有心脏病及电解质异常(如低、低钾、低)及甲状腺功能低下的病人慎用。
    2.服用某些抗心律失常药及精神类药物的病人慎用。
    3.司机及机器操作者慎用。

特非那定(50679-08-8)的药物相互作用:
    禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素如(克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。
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