CAS:3056-17-5|司他夫定

3056-17-5 司他夫定

CAS Number:3056-17-5 基本信息
中文名:61263	司他夫定; 3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸苷; 3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸甙
英文名:41439	Stavudine

别名:	2',3'-Didehydro-3'-deoxythymidine; 3'-Deoxythymidin-2'-ene; 3'-Deoxy-2',3'-didehydrothymidine
分子结构:	1 2
分子式:	C₁₀H₁₂N₂O₄
分子量:	224.22
CAS登录号:	3056-17-5
物理化学性质
熔点:	159-160ºC
水溶性:	5-10G/100MLAT21ºC
性质描述:	司他夫定(3056-17-5)的性状： 1．从乙醇-苯中得无色颗粒状固体，熔点165～166℃。 2．也有报道从乙醇-乙醚中得结晶，熔点174℃。UV最大吸收（水）：266nm（ε10149）。[α]²⁰_D-46.1°（c=0.7，水）。也有报道[α]²³_D-39.4（c=0.701，水）。
安全信息
安全说明:	S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36：穿戴合适的防护服装。
危险类别码:	R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。

其他信息
产品应用:	司他夫定(3056-17-5)的用途：本品为抗病毒药。其生物利用度较高，有望改善抗HIV感染的现状。
生产方法及其他:	司他夫定(3056-17-5)的制备方法： 1．胸苷溶于无水吡啶，冰盐冷却下滴加甲磺酰氯，搅拌。过滤，真空干燥，得磺酰化粗品，收率86.3%。 2．粗品用90%乙醇重结晶，得精品。将磺酰化产物溶于氢氧化钠水溶液，回流。用盐酸中和。蒸去溶剂，残液加氯仿，滤除不溶物，蒸去氯仿，用乙酸乙酯结晶，得白色固体的环氧物，收率67.4%。 3．乙醇重结晶2次可得白色絮状固体。将该环氧物溶于二甲亚砜，加入叔丁醇钾，在室温下搅拌。用50%乙酸的乙醇溶液中和至pH=7。减压浓缩，剩余物用热丙酮洗。洗液过滤后浓缩，再加乙醇，活性炭脱色，过滤。蒸出乙醇，加少量苯旋转蒸发至溶液出现浑浊，静置。析出的固体用乙醇-苯（1：5）重结晶，得自色粉状的司他夫定，收率90%，熔点165～167℃。司他夫定(3056-17-5)的用法用量：口服。体重超过60公斤成人推荐剂量40mg(bid)，体重低于60公斤成人推荐剂量30mg(bid)，两次服药间隔12小时。3个月龄以上、体重低于30公斤的儿童推荐剂量每公斤体重1mg(bid)，体重超过30公斤儿童推荐成人剂量，肾损害者相应减少剂量。司他夫定(3056-17-5)的注意事项：主要不良反应为外周神经炎，发生率与剂量相关。每日剂量为0.1mg/kg、0.5mg/kg及2.0mg/kg，发生率分别为6%、17%及31%，此不良反应限制了本品的应用。其次为ALT及AST轻度到中度上升，其它不良反应有头痛、寒战、发热、腹泻及皮疹。具有神经毒性不良反应的药物与本品联用，可能会增加神经毒性，须慎用；对本品过敏者禁用。贮存：储存于阴凉、干燥的库房，密封保存，远离火源。
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