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29908-03-0  S-腺苷-L-蛋氨酸

CAS Number:29908-03-0 基本信息
中文名:43612 S-腺苷-L-蛋氨酸;
S-腺苷蛋氨酸;
S-腺苷甲硫氨酸;
思美泰
英文名:23788 S-Adenosyl-L-methionine
别名: (3S)-5'-[(3-Amino-3-carboxylatopropyl)methylsulphonio]-5'-deoxyadenosine;
SAM
分子结构:
  • CAS:29908-03-0_S-腺苷-L-蛋氨酸的分子结构
  • CAS:29908-03-0_S-腺苷-L-蛋氨酸的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C15H22N6O5S
分子量: 398.44
29908-03-0
EINECS登录号: 249-946-8
其他信息
产品应用:腺苷蛋氨(29908-03-0)的用途:
    本品临床用于改善肝脏功能。与L-多巴合用于治疗帕森氏病,能提高L-多巴疗效和减少副反应。
生产方法及其他:1.腺苷蛋氨酸(29908-03-0)的药理作用:
    本品是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性物质。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性巯基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内,通过使细胞膜脂甲基化而调节肝脏胞膜的流动性,而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。只要肝内本品的生物利用度在正常范围内,这些反应就有助于防止肝内胆汁淤积。肝硬化时,因为腺苷蛋氨酸合成酶的活性显著下降,使蛋氨酸向腺苷酸转化减少,因而削弱了防止胆汁淤积的正常生理过程,使肝硬化患者饮食中的蛋氨酸血浆清除率降低,并造成其代谢产物,特别是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度下降。

    这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症,使发生肝性脑病的危险性增加。体内蛋氨酸累积可导致其降解产物(如硫、甲硫醇)在血中的浓度升高,而这些降解产物在肝性脑病的发病机制中起重要作用。由于本品可以克服腺苷合成酶不足的障碍,所以应用本品可以使硫基化合物合成增加,但不增加循环中蛋氨酸的浓度。给肝硬化患者补充本品可以使一种在肝病时生物利用度降低的必需化合物恢复其内源性平。因此,腺苷蛋氨酸抗胆汁淤积作用与下列作用有关:
    (1)促进腺苷蛋氨酸-依赖性细胞膜磷脂的合成(降低胆固醇/磷脂的比例)而恢复细胞膜的流动性;
    (2)克服转硫基反应障碍,促进内源性解毒过程中硫基的合成。

2.腺苷蛋氨酸(29908-03-0)的药动学:
    以SD42-盐形式口服的本品经胃肠道吸收,生物利用度仅为5%,首过代谢效应显著,肝脏代谢迅速。

    口服糖衣片后的血药峰浓度与剂量有关,单剂口服400~1000mg后3~5h达血药浓度高峰,血浆峰浓度为0.5~1mg/L。本品半衰期为20~80min,慢性肝病患者半衰期为121min。口服200mg后48h,给药量的15.5%经尿液排出,72h后23.5%经粪便排出,其余部分可能结合于细胞贮存。

    本药肌内注射的生物利用度为95%,结合后45min达血药浓度高峰。本药静脉注射后,在组织中快速分布,单剂静脉注射100mg和500mg,分布容积分别为0.14L/kg和0.44L/kg,血浆蛋白结合率小于5%。健康志愿者静脉注射100mg和500mg,24h后34%和40%的原药经尿液排出。

3.适应症:
    (1)肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积。
    (2)妊娠期肝内胆汁淤积。
    (3)骨关节炎。
    (4)抑郁症。

4.禁忌症:
    对本品过敏者。

5.注意事项:
    (1)本品不得嚼碎。
    (2)静注必须缓慢。

6.不良反应:
    因为本药只有在酸性环境中才能保持活性,故有些患者服用本药后感到胃灼热和上腹痛。对本药特别敏感的患者,偶可引起昼夜节律紊乱,睡前服用催眠药可减轻此症状。其他轻微和短暂的不良反应还有浅表性静脉炎、恶心、腹泻、出汗和头痛等。以上作用均表现轻微,不需要中断治疗。本药长期大量服用亦未见严重不良反应。

7.腺苷蛋氨酸(29908-03-0)的用法用量:
    (1)肌内注射:治疗肝内胆汁淤积时,初始治疗为每天0.5~1g,分2次肌内注射,用2~4周后转为维持治疗,口服每天1~2g,持续4周。
    (2)静脉注射:治疗肝内胆汁淤积时,初始治疗为每天0.5~1g,分2次静脉注射,用2~4周后转为维持治疗,口服每天1~2g,持续4周。
    (3)静脉滴注:治疗肝内胆汁淤积时,初始治疗为每天0.5~1g,静脉滴注1次,2~4周后转为维持治疗,口服每天1~2g,持续4周。
    (4)口服给药:用法用量参见以上各项。

8.用药须知:
  注射粉剂须在临用前用所附溶剂溶解,静脉注射必须非常缓慢。注射剂不可与碱性液体或含离子的液体混合。药物变色后不能再继续使用。

  口服片剂为肠溶性(在十二指肠内崩解),必须整片吞服,不得嚼碎。为使本药更好地吸收和发挥疗效,建议在两餐之间服用。

9.贮藏/有效期:
  贮存在室温(低于25℃)。未拆封的注射粉剂可保存24个月,注射粉剂溶解后只能保存6小时。未拆封的肠溶片可保存36个月。

10.规格:
    500mg*10片/盒。
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