| CAS Number:26328-53-0 基本信息 | |
| 中文名:52439 | 硝硫氰胺 |
| 英文名:32616 | Benzenamine,4-isothiocyanato-N-(4-nitrophenyl)- |
| 别名: | Isothiocyanicacid, p-(p-nitroanilino)phenyl ester (8CI); Diphenylamine,4-isothiocyanato-4'-nitro- (8CI); 4-(4-Nitroanilino)phenyl isothiocyanate; 4-Isothiocyanato-4'-nitrodiphenylamine; 4-Nitro-4'-isothiocyanatodiphenylamine; Amoscanate; C 9333Go; CGP 4540; CIBA 9333Go; Nithiocyamine; p-(p-Nitroanilino)phenyl isothiocyanate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C13H9N3O2S |
| 分子量: | 271.29 |
26328-53-0 | |
| InChI: | 1S/C13H9N3O2S/c17-16(18)13-7-5-12(6-8-13)15-11-3-1-10(2-4-11)14-9-19/h1-8,15H |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）的性状： 熔点196～198℃。不溶于水，微溶于丙酮、氯仿、苯和乙醇。其外观呈橙黄色结晶性粉末，无臭，无味。 由 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）硝硫氰胺是新的广谱驱虫药，对动物的血吸虫和线虫均有良好的驱除效果。寄生体内的血吸虫有日本血吸虫、埃及血吸虫和曼氏血吸虫等，我国流行的是日本血吸虫。抗日本血吸虫药有锑剂和非锑剂两大类。硝硫氰胺属非锑剂，疗效高，疗程短，但与治疗血吸虫病的首先药物吡喹酮相比，硝硫氰胺的副作用较大。 由 |
| 生产方法及其他: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）的制备方法：以对硝基氟苯为原料，经与对苯二胺缩合，再与硫光气反应得产品。也可以2-氯-5硝墓苯磺酸为原料，经与对苯二胺缩合、水解，再与硫光气反应得产品。 【副作用】 1.有腹胀腹痛、恶心、呕吐、食欲减退及头晕及乏力。 2.少数有共济失调及精神症状。 3.对肝脏有损害，偶会引起丙氨酸氨基转移酶升高及黄疸。 4.对精神病、肝、心、肾功能不良和孕妇及哺乳期妇女均禁用。 【药理】 本品为近年合成的一种抗血吸虫病新药，对成虫有杀灭作用(可能由于虫体三羧循环代谢受到干扰，虫体缺乏能量供应，最后导致死亡)，给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用较对成虫为弱，较大剂量才能阻止其发育为成虫。 药理作用： 本品为二苯胺异硫氰酯类化合物，对血吸虫成虫有杀虫作用，麻醉虫体口吸盘、腹吸盘和体肌，给药后第 2日可见虫体全部肝移，可能由于干扰虫体三羧酸循环，致虫体缺乏能量供应，在肝内逐渐死亡。对童虫作用较成虫为弱，较大剂量才能阻止其发育为成虫。对成熟虫卵无抑制或杀灭作用。此外，本品可与红细胞结合，虫体摄取这些载药红细胞后出现缓慢的抗虫作用。 药动学： 口服后肠道吸收快，2h后血药浓度达峰值，72h仍维持较高浓度。血浆浓度高于血细胞的 2倍左右，在组织中分布广泛，按含量高低依次为肝、肾、肺、心、小脑、脂肪、大脑、脾、肌肉、骨、睾丸、卵巢。主要由胃肠道排出，24h粪中排出量为摄入量的 65.6%，72h为 71.6%。尿中排出量甚微，主要为葡糖醛酸结合物。主要在肝内代谢。原药及其代谢产物可通过血脑屏障。 【适应症】 临床上可用于各型血吸虫病，对急性血吸虫病患者，退热较快，有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好，6个月后阴转率约为80-85.4%。对有并发症的病人也可应用。此外，对钩虫病、姜片虫病也有效。本品适用于急性、慢性血吸虫病。也适用于脑型血吸虫病。 【禁用慎用】 精神病人，有晕眩史及肝功能不良者,孕妇,哺乳妇等禁用。 凡合并有发热性疾病、慢性活动性肝炎、肝功能失代偿、严重神经官能症、精神病、明显心律紊乱与心功能不全患者，哺乳期妇女均不宜用本品治疗。 【不良反应】 可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。可引起肝损害，肝区疼痛。个别病例有黄疸。 神经系统反应：神经衰弱，头痛，头晕，失眠，恶梦或多梦。肌肉无力，共济失调。植物神经功能紊乱。 以神经系统与消化系统反应为主，反应轻重与剂量、疗程、年龄、性别有关。神经系统反应为头昏、头痛、记忆力减退、共济失调等，一般出现于治疗开始的第 2～3日，持续 3～7日消失，一般不影响治疗。其次为消化系统反应，约有 30%～50%患者出现转氨酶升高，8%～12%患者可出现黄疸，一般出现于治疗后 7～15日，肝活检提示肝内淤胆。此外，尚有发热、皮疹等副反应。 由 |
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