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24967-93-9  硫酸软骨素

CAS Number:24967-93-9 基本信息
中文名:80198 硫酸软骨素
英文名:60374 Chondroitin 4-sulfate
别名: Chondroitin sulfate A
分子结构:
  • CAS:24967-93-9_硫酸软骨素的分子结构
  • CAS:24967-93-9_硫酸软骨素的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: (C14H21NO14S)n
分子量: 499.38
24967-93-9
EINECS登录号: 246-551-2
其他信息
产品应用:硫酸软骨素A(24967-93-9)的用途:
    本品用于冠状动脉粥样硬化性疾病、血脂和胆固增高、动脉硬化、心绞痛、心肌缺血、心肌梗塞等症。
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生产方法及其他:1.软骨素A(24967-93-9)的制备:
    (1)提取、酶解、沉淀、干燥:
    称取猪喉、鼻软骨投入5倍量的20g/L(2%)氢氧化钠溶液中浸泡,间歇搅拌,待浸出液达到5.5°Be时,过滤,滤渣再提取1次,合并滤液。在50℃用粗制胰酶解,除去蛋白质等杂质,过滤至澄明,调pH6,加乙醇使醇含量达75%,静置过夜。离心分离,沉淀用无水乙醇洗涤,于60℃干燥,得硫酸软骨素粗品。

    猪喉、鼻软骨[20g/LNaOH]→提取液[胰酶]→[50℃]酶解液[75%乙醇]→[pH6]粗制品

    (2)分级分离:
    取粗品1kg加入蒸馏水20L,乙酸1L和氯化钙500g(以无水计)的混合液中,搅拌至全溶,再加乙醇的体积分数达50%,有沉淀析出,静置过夜。离心,收集盐沉淀物。再溶于蒸馏水40L,乙酸1.5L和化钙100g(以无水计)的混合液中,搅拌溶解,加入乙醇的体积分数为29%,沉淀析出,离心分离(沉淀回收CSA-Ca)。上清乙醇液中,继续加入适量乙醇,搅拌使其产生白色永久性混浊,静置过夜。次日,再加适量乙醇使其浓度达39%,放置沉淀结晶7d。离心,沉淀用无水乙醇洗涤,60℃干燥,得CSA-Ca。上清乙醇液回收CSA-Ca。

    粗制品[水,HAc,CaCl2,乙醇]→CSA-Ca

    (3)转型、沉淀、干燥:
    取CSA-Ca纯品加适量蒸馏水溶解,调pH7,经强酸性苯乙烯阳离子交换树脂001×7吸附,收集流出液,加入溶液体积5g/L(0.5%)的氯化钠,用乙醇沉淀,静置过夜。离心,沉淀用无水乙醇洗涤2次,置60℃干燥,得硫酸软骨素A钠纯品。总收率对猪喉、鼻软骨计算为5%。

    CSA-Ca[001×7树脂(Na型)→[pH7]流出液(CSA-Na)[NaCl,乙醇]→沉淀物[60℃]→CSA-Na纯品。

2.用法及剂量:
    口服,每次600~800mg,一日3次,连服三个月为一疗程。

3.不良反应和注意事项:
    个别服药初期有胸闷、恶心、牙龈少量出血。有出血倾向患者慎用。

4.药理作用:
  减少脂质沉着于动脉壁,降低血胆固醇,抑制动脉粥样硬化及斑块形成,兼有抗血栓及促进侧支循环形成,对肝脏有保护和解毒作用,对中枢神经有镇静、镇痛作用。

5.剂型剂量:
  胶囊:0.2g,片剂:0.12g、0.3g,注射剂:1ml:40mg、2ml:60mg,2ml:80mg。

6.其他:
    ①疏水参数计算参考值(XlogP):-4.8;
    ②氢键供体数量:8;
    ③氢键受体数量:15;
    ④可旋转化学键数量:6;
    ⑤互变异构体数量:2;    ⑥拓扑分子极性表面积(TPSA):259。
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