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21679-14-1  氟达拉宾

CAS Number:21679-14-1 基本信息
中文名:34339 氟达拉宾;
氟达拉宾碱;
氟达那苷;
氟达那甙;
9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺
英文名:14516 Fludarabine
别名: 9-bata-D-Arabinofuranosyl-2-fluoroadenine;
2-Fluoroadenine-9-bata-D-arabinofuranoside
分子结构:
  • CAS:21679-14-1_氟达拉宾的分子结构
  • CAS:21679-14-1_氟达拉宾的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C10H12FN5O4
分子量: 285.23
21679-14-1
EINECS登录号: 244-525-5
物理化学性质
性质描述:氟达拉滨(21679-14-1)的性状:
    从乙醇-结晶,熔点260℃。[α]23D+17°±2.5°(c=0.1,乙)。UV最大吸收(pH值1,pH值7,pH值13):262nm,261nm,262nm(ε13200,14800,15000)。难溶于水及有机溶剂。5′-单磷酸氟达拉滨(Fludarabine  5′-Monophosphate):C10H13FN5O7P。溶于水。
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S36/37:穿戴合适的防护服和手套。
危险类别码: R39:有非常严重的不可挽回的作用的危险。
R23/24/25:吸入、皮肤接触和不慎吞咽有毒。
R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:氟达拉滨(21679-14-1)的用途:
    其基在血液中被迅速裂开,余下的2-氟阿糖腺苷(Fara-A)则进入细胞内,并被磷酸化成为具有活性的代谢物Farar-ATP而发挥作用。用于慢性淋巴细胞白血症。
生产方法及其他:1.氟达拉滨(21679-14-1)的制备方法:
    2,4,5,6-四氨基嘧啶和甲酰胺一起加热环合,得2,6-二氨基嘌呤。用乙酸酐吡啶络合物酰化,得2,6-二乙酰胺基嘌呤。接着和2,3,5-三-O-苄基-D-阿拉伯呋喃糖基化物反应,得化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)脱乙酰化得化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在氟硼酸四氢呋喃中,先亚硝化,再取代,得化合物(Ⅲ)。在三氯化硼作用下,脱去苄基得氟达拉滨。以2,3,5-三-O-苄基-D-阿拉伯呋喃糖基氯化物计,收率17.5%。

2.作用特点:
    本品为阿糖腺苷的氟化核苷酸衍生物,某些药理作用与阿糖胞苷相似。阿糖腺苷很快被腺苷脱氨酶作用而失活,而本品却不被这种酶灭活。口服后,加磷酸化成为活性代谢物2-氟-阿糖腺苷二、三磷酸盐,可抑制DNA合成。

3.功能主治:
    本品对B-细胞慢性淋巴细胞白血病(CLL)疗效显著,特别是对常规治疗方案失效的患者有效。

4.用法用量:
    推荐剂量为25mg/m2,每日静滴30分钟,连用5天,隔28天重复给药1次。

5.不良反应:
    主要为剂量依赖性的骨髓抑制,如中性粒细胞减少、贫血等。其它副作用有恶心、呕吐、腹泻、厌食、药疹、咳嗽、肺炎等。严重的还可引起失明、死亡等。

6.氟达拉滨(21679-14-1)的注意事项:
    配制后8小时内使用,配制时应戴乳胶手套并用安全杯以免药瓶破损或其它意外溢出;给药期间应慎重进行血液监测;有致畸作用,孕妇禁用。

7.制剂规格:
    粉针剂:50mg。

8.贮藏:
    避光、密闭、冷藏。
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