| CAS Number:161814-49-9 基本信息 | |
| 中文名:69781 | 安普那韦 |
| 英文名:49958 | Amprenavir |
| 别名: | Carbamicacid,[(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-,(3S)-tetrahydro-3-furanyl ester (9CI); Carbamic acid,[3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-,tetrahydro-3-furanyl ester, [3S-[3R*(1R*,2S*)]]-; 141W94; Agenerase; Angenerase; KVX 478; Prozei; Samprenavir; VX 478; |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C25H35N3O6S |
| 分子量: | 505.63 |
161814-49-9 | |
| InChI: | 1S/C25H35N3O6S/c1-18(2)15-28(35(31,32)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(29)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(30)34-21-12-13-33-17-21/h3-11,18,21,23-24,29H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,30)/t21-,23-,24+/m0/s1 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 安普那韦(161814-49-9)的性状： 本品为白色固体，熔点130℃。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 安普那韦(161814-49-9)的用途： 本品为第五代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂。用于HIV感染的口服抗逆转病毒的治疗，须与其他抗逆转病毒制剂结合应用。 |
| 生产方法及其他: | 安普那韦(161814-49-9)的制备方法： 1.2-叔丁氧酰胺基-4-苯基-1，2-环氧丁烷溶于乙醇，加入异丁胺，回流1h。浓缩至干，剩余物溶于二氯甲烷，加入三乙胺和氯甲酸苄酯，在室温搅拌6h。加入二氯甲烷，水洗，干燥。过滤，减压浓缩，剩余物硅胶层析分离，得固体。 2.将其溶于乙酸乙酯，在-25℃鼓入无水氯化氢气体约10min。再在15min后移去冰浴，通入氮气，然后减压浓缩，得固体。将其溶于乙腈，在室温和氮气保护下，加入二异丙基乙基胺和N-丁二酰亚胺基-(S)-3-四氢呋喃基碳酸酯，搅拌3h，再加入N-丁二酰亚胺基-(S)-3-四氢呋喃基碳酸酯，搅拌16h。减压浓缩，剩余物溶于乙酸乙酯，用水、0.5mol/L盐酸、饱和碳酸氢钠溶液、饱和盐水洗，干燥。过滤，减压浓缩，剩余物经硅胶柱层析分离，得固体。 3.将该固体溶于乙醇，在室温和氮气保护下，加入10%钯-炭，在微压下加氢16h。过滤，减压浓缩。剩余物溶于4：1的二氯甲烷-饱和碳酸氢钠溶液，在室温和氮气保护下，加入对硝基苯磺酰氯和碳酸氢钠，搅拌14h。加入二氯甲烷，用饱和盐水洗，干燥。过滤，减压浓缩，剩余物经硅胶柱层析提纯，得N-[(2syn，3S)-2-羟基-4-苯基-3-[(S)-四氢呋喃-3-基氧羰基氨基]丁基]-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺。将其溶于乙酸乙酯，加入10%钯-炭，在常压下加氢14h。过滤，减压浓缩，剩余物经液相色谱制备得安普那韦。 |
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