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98079-51-7  洛美沙星

CAS Number:98079-51-7 基本信息
中文名:56613 洛美沙星;
(+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸
英文名:36789 Lomefloxacin
别名: 1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
分子结构:
  • CAS:98079-51-7_洛美沙星的分子结构
  • CAS:98079-51-7_洛美沙星的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H19F2N3O3
分子量: 351.35
98079-51-7
InChI: 1S/C17H19F2N3O3/c1-3-21-8-11(17(24)25)16(23)10-6-12(18)15(13(19)14(10)21)22-5-4-20-9(2)7-22/h6,8-9,20H,3-5,7H2,1-2H3,(H,24,25)
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险类别码: R22:吞咽有害。
R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:洛美沙星(98079-51-7)的的用途:
    为长效喹诺酮类口服抗菌药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广,高效,安全,代谢稳定,耐受性好。因和茶碱无交叉作用,对气喘患者兼用无禁忌,故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染,还可于手术后预防感染。
生产方法及其他:洛美沙星(98079-51-7)的制备方法:
1.方法一:
    1.2,3,4-三氟硝基苯和Raney Ni溶于乙醇,常压加氢。滤去催化剂,浓缩得2,3,4-三氟苯胺(Ⅰ),收率91.7%。

    2.将(Ⅰ)和乙氧基亚甲基丙二二乙酯(EMME),在140~150℃下搅拌。蒸出生成的乙,加入二乙烷,升至220~240℃继续反应。过滤,石油醚洗涤,得化合物(Ⅱ),收率88.3%。

    3.在搅拌下,往化合物(Ⅱ)、二甲基甲酰胺碳酸钾的混合液中,缓慢滴入溴乙烷,在50~60℃反应。冷至室温,过滤,浓缩,用二氯乙烷重结晶,得化合物(Ⅲ),收率90.3%。

    4.硼酸和乙酐,在室温下搅拌后再回流反应。冷却,加入化合物(Ⅲ),90℃反应。加入,过滤,水洗,得化合物(Ⅳ),收率90.6%。

    5.化合物(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪,室温反应。回收三乙胺,加入乙醇,过滤得化合物(Ⅴ),收率82.1%。

    6.化合物(Ⅴ)、95%乙醇和三乙胺,一起回流。冷却,滤取固体,用少许乙醇洗,得白色粉状结晶的洛美沙星,收率87.5%。用二甲基甲酰胺重结晶可得无色针状结晶的洛美沙星,熔点241~241.9℃。按常法可得盐酸洛美沙星,收率几乎定量,用水重结晶得白色针状结晶,熔点296~300℃。

2.方法二:
    以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经化亚砜氯化为酰氯,再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合,然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯,接着和原甲酸三乙酯在乙酸酐作用下缩合得到烯键,和乙胺反应以取代乙氧基,在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物,酯基水解成羧基,最后和2-甲基哌嗪反应,得到洛美沙星。

剂量:
    每日1次400mg,疗程10~14日。 手术感染的预防:手术前2~6小时,1次服400mg。 肾功能不足患者的用量,按血清肌酐值,依下式计算: 男性:[体重(kg)×(140-年龄)]/[72×血清肌酐值(mg/dl)] 女性:按男性结果×0.85。

注意事项:
    (1)本品对孕妇、哺乳妇、18岁以下儿童的用药安全性尚未确定。
     (2)本品不良反应以恶心(3.7%)、头痛(3.3%)、光敏(2.4%)、眩晕(2.4%)、腹泻(1.4%)为多见;低于1%发生率的不良反应有口干、潮红、多汗、疲乏、背痛、不适、无力、胸痛、畏寒、过敏反应、面部水肿、感冒症状、血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、心律失常、期外收缩、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎、惊厥、昏迷、过动病、震颤、腹痛、消化不良、呕吐、胀气、便秘、消化道发炎、咽下困难、消化道出血、耳痛、耳鸣、血小板减少或增多、淋巴结病、纤维蛋白溶解增多(引起止血障碍)、口渴、痛风低血糖、腿痉挛、关节痛、肌疼、视觉异常、结膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神经质、厌食、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、食欲增加、恶梦、呼吸困难、呼吸道感染、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣、皮疹(各种形式)、味觉异常、少原、血尿、尿淋沥、无尿。 女性尚可有阴道炎、白带、月经期出血、会阴痛、阴道白色念珠菌病;男性尚有睾丸炎、附睾炎等。在检验方面,可见ALT升高(0.4%)、AST升高(0.3%)、胆红素升高(0.1%)、碱性磷酸酶升高(0.1%)、单核细胞增多(0.3%)、红细胞沉降率加快(0.1%)、BUN(0.1%)、血降低(0.1%),尚有发生率≤0.15的如血清γ-谷氨酰转移酶升高、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸细胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清电解质失常、血糖降低等。
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