CAS Number:98079-51-7 基本信息 | |
中文名:51713 | 洛美沙星; (+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸 |
英文名:31889 | Lomefloxacin |
别名: | 1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid |
分子结构: |
|
分子式: | C17H19F2N3O3 |
分子量: | 351.35 |
98079-51-7 | |
InChI: | 1S/C17H19F2N3O3/c1-3-21-8-11(17(24)25)16(23)10-6-12(18)15(13(19)14(10)21)22-5-4-20-9(2)7-22/h6,8-9,20H,3-5,7H2,1-2H3,(H,24,25) |
安全信息 | |
安全说明: | S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36:穿戴合适的防护服装。 |
危险类别码: | R22:吞咽有害。 R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
其他信息 | |
产品应用: | 洛美沙星(98079-51-7)的的用途: 为长效喹诺酮类口服抗菌药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广,高效,安全,代谢稳定,耐受性好。因和茶碱无交叉作用,对气喘患者兼用无禁忌,故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染,还可于手术后预防感染。 |
生产方法及其他: | 洛美沙星(98079-51-7)的制备方法: 1.方法一: 1.2,3,4-三氟硝基苯和Raney Ni溶于乙醇,常压加氢。滤去催化剂,浓缩得2,3,4-三氟苯胺(Ⅰ),收率91.7%。 2.将(Ⅰ)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME),在140~150℃下搅拌。蒸出生成的乙醇,加入二苯乙烷,升至220~240℃继续反应。过滤,石油醚洗涤,得化合物(Ⅱ),收率88.3%。 3.在搅拌下,往化合物(Ⅱ)、二甲基甲酰胺和碳酸钾的混合液中,缓慢滴入溴乙烷,在50~60℃反应。冷至室温,过滤,浓缩,用二氯乙烷重结晶,得化合物(Ⅲ),收率90.3%。 4.硼酸和乙酐,在室温下搅拌后再回流反应。冷却,加入化合物(Ⅲ),90℃反应。加入水,过滤,水洗,得化合物(Ⅳ),收率90.6%。 5.化合物(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪,室温反应。回收三乙胺,加入乙醇,过滤得化合物(Ⅴ),收率82.1%。 6.化合物(Ⅴ)、95%乙醇和三乙胺,一起回流。冷却,滤取固体,用少许乙醇洗,得白色粉状结晶的洛美沙星,收率87.5%。用二甲基甲酰胺重结晶可得无色针状结晶的洛美沙星,熔点241~241.9℃。按常法可得盐酸洛美沙星,收率几乎定量,用水重结晶得白色针状结晶,熔点296~300℃。 2.方法二: 剂量: (1)本品对孕妇、哺乳妇、18岁以下儿童的用药安全性尚未确定。 (2)本品不良反应以恶心(3.7%)、头痛(3.3%)、光敏(2.4%)、眩晕(2.4%)、腹泻(1.4%)为多见;低于1%发生率的不良反应有口干、潮红、多汗、疲乏、背痛、不适、无力、胸痛、畏寒、过敏反应、面部水肿、感冒症状、血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、心律失常、期外收缩、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎、惊厥、昏迷、过动病、震颤、腹痛、消化不良、呕吐、胀气、便秘、消化道发炎、咽下困难、消化道出血、耳痛、耳鸣、血小板减少或增多、淋巴结病、纤维蛋白溶解增多(引起止血障碍)、口渴、痛风低血糖、腿痉挛、关节痛、肌疼、视觉异常、结膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神经质、厌食、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、食欲增加、恶梦、呼吸困难、呼吸道感染、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣、皮疹(各种形式)、味觉异常、少原、血尿、尿淋沥、无尿。 女性尚可有阴道炎、白带、月经期出血、会阴痛、阴道白色念珠菌病;男性尚有睾丸炎、附睾炎等。在检验方面,可见ALT升高(0.4%)、AST升高(0.3%)、胆红素升高(0.1%)、碱性磷酸酶升高(0.1%)、单核细胞增多(0.3%)、红细胞沉降率加快(0.1%)、BUN(0.1%)、血钾降低(0.1%),尚有发生率≤0.15的如血清γ-谷氨酰转移酶升高、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸细胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清电解质失常、血糖降低等。 |
相关化学品信息 | |
糠醇 糠醛 糠(基)硫醇 2-噻吩甲醛 苯基三甲基碘化铵 叔丁基苯 三氯化苄 三氟甲苯 苯磺酰氯 苯磺酰胺 苯磺酸 苯基三氯硅烷 间氯三氟甲苯 间氨基三氟甲苯 间三氟甲基苯酚 间氨基苯磺酰胺 3,5-二氨基-4-甲基苯磺酸 对叔丁基邻苯二酚 2-氨基-4-甲砜基苯酚 2-氨基-4-磺酰胺基苯酚 2-氨基甲苯-5-磺酸 4-氨基-3-氯苯磺酸 3-氨基-4-氯苯磺酸 2-氨基苯酚-4-磺酸 邻氨基苯甲醚-4-磺酸 2-氨基-4-磺酸基苯甲酸 2-氨基-1,4-苯二磺酸 间硝基三氟甲苯 4-氨基苯胂酸 4-叔丁基甲苯 | |