CAS号查询化工产品 >  CAS No.92134-98-0

92134-98-0  磷苯妥英钠

CAS Number:92134-98-0 基本信息
中文名:63924 磷苯妥英钠;
2,4-咪唑啉二酮-5,5-二苯基-3-[(膦酰氧基)甲基]二钠盐
英文名:44100 Fosphenytoin sodium
别名: (SP-4-2)-5,5-Diphenyl-3-((phosphonooxy)methyl)-2,4-imidazolidinedione disodium salt
分子结构:
  • CAS:92134-98-0_磷苯妥英钠的分子结构
  • CAS:92134-98-0_磷苯妥英钠的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C16H13N2Na2O6P
分子量: 406.24
92134-98-0
其他信息
产品应用:苯妥英钠(92134-98-0)的用途:
    该药为妥英的前体药物,溶性好。是抗癫痫药。
生产方法及其他:1.磷苯妥英钠(92134-98-0)的生产方法:
    苯妥英和甲醛溶于水,加入碳酸钾,在室温搅拌24h。过滤,得3-羟甲基苯妥英。和磷酸成酯,即得磷苯妥英钠(92134-98-0)。

2.用法用量:
    按本品75mg相当于苯妥英钠50mg等效剂量计算,在非紧急情况时静注或肌注苯妥英钠10~20mg/kg,最初苯妥英钠维持剂量为4~6mg/(kg.d)。静注治疗癫痫发作的苯妥英钠剂量15~20mg/kg。静脉输注前以5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液稀释本品制剂,稀释后本品浓度范围为1.5~25mg/ml(苯妥因钠),稀释液置室温8h或2~8℃24h是稳定的。 

3.药理作用:
    本品是在全世界第一个被批准上市的苯妥英钠前体药,具有高效抗惊厥作用。

    通过小鼠抗电休克试验测得本品腹腔注射或口服给药的抗惊厥作用(抗最大电休克发作)半数有效剂量ED50(mg/kg)各为10.3、11.8,苯妥英的腹腔注射或口服给药ED50(mg/kg)各为9.5、0.4,表明本品与苯妥英具有同等程度的抗惊厥作用。但是小鼠腹腔注射给红色的旋转毒性TD50(mg/kg)本品为42.1苯妥英为65.4,本品旋转毒性较苯妥英大些,这是由于本品是苯妥英的前体,容易被机体吸收所致。

    给大鼠腹腔注射高半胱氨5.5mmol/kg引起大鼠癫发作,将动物分组,每组9只大鼠,分别腹腔给本品130mg/kg和苯妥英120mg/kg,用脑电图监察给药结果。给药后30min,本品在大鼠脑内浓度几乎与苯妥英相同,60min时未测得本品血药浓度峰值,但是在给药后1~2h期间苯妥英给药组大鼠的血药浓度及脑内浓度变化较本品组显著接收本品的大鼠没有1只中止癫发作,而苯妥英组大鼠有4只中止发作,此结果差异在于本品注射后转化为苯妥英需要一定时间。

    本品与苯妥英相似具有抗心律失常作用。本品为苯妥因前体药,在豚鼠动脉的体外试验中,因本品未转化为苯妥因而无抗心律失常作用,而苯妥英显示抗心律失常作用。可是在动物体内本品与苯妥英等效地拮抗哇巴因引起的心律失常。

    以麻醉狗进行试验评价本品对心血管作用。分别静注本品27mg/kg、苯妥英18mg/kg(两药为等分子剂量)。迅速静注苯妥英的狗立即发生及明显降低左心室压力增高率、降低平均动脉压和心率,然后反射性地加快心率。而本品仅引起较小的血流动力学变化。这与本品不引起临床上明显的心血管系统的不良反应是一致的。

4.磷苯妥英钠(92134-98-0)的适应症:
    本品用于控制原发性癫痫病人的痉挛症状,预防并治疗神经外科手术中惊厥的发作。

5.不良反应:
    常见不良反应为眼球震颤、眩晕、瘙痒、感觉异常、头痛、嗜睡和运动失调。除了感觉异常和瘙痒外,其余的不良反应静注较肌注为常见。按折算为苯妥英钠剂量计,以150mg/min速率静注,剂量为≥15mg/kg时约有2/3病人发生不舒适感。

6.制剂:
    有两种规格:①10ml注射剂:含相当于500mg苯妥英钠的本品750mg;②2ml注射剂:含相当于100mg苯妥英钠的本品150mg。

7.磷苯妥英钠(92134-98-0)的注意事项:
    对本品或其制剂成分、苯妥英或其他乙内酰药物过敏者禁用,心功能异常者禁用。紫质症病人慎用本品,因苯妥英可使其症状加重。与苯妥英有相互作用的药物也可与本品发生作用,如影响血浆蛋白结合或细胞色素P450酶系统的药物,使用时需注意。
相关化学品信息
92451-00-8  92142-38-6  丁二酸二丙酯  929558-08-7  92162-16-8  927835-88-9  3-(2H-苯并三唑-2-基)-4-羟基-5-(1-甲基丙基)苯磺酸单钠盐  92838-46-5  92339-43-0  927982-46-5  923-28-4  921938-89-8  92375-78-5  92169-28-3  921938-75-2  92385-37-0  92884-71-4  92505-60-7  3,5-二甲基庚烷  92977-00-9  三乙基铟  92932-08-6  927-55-9  928337-70-6  92460-84-9  92045-18-6  92045-49-3  92020-07-0  929277-20-3  92923-41-6  
CAS#92134-98-0 供应商
友情提醒:联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
专业从事92134-98-0及其他化工产品的生产销售
咨询电话:021-60536261 / 13386096464
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
该产品另有 1 家普通供应商,请登录后查看
我的库存信息
尚未登录
您还没有登录,请先 登录注册
创建试剂库教程 试剂库常见问题