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87679-37-6  群多普利

CAS Number:87679-37-6 基本信息
中文名:87758 群多普利;
(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-乙氧基甲酰-3-苯基-丙基]氨基]丙酰基]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢
英文名:67934 Trandolapril
别名: (2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:87679-37-6_群多普利的分子结构
  • CAS:87679-37-6_群多普利的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C24H34N2O5
分子量: 430.54
87679-37-6
InChI: 1S/C24H34N2O5/c1-3-31-24(30)19(14-13-17-9-5-4-6-10-17)25-16(2)22(27)26-20-12-8-7-11-18(20)15-21(26)23(28)29/h4-6,9-10,16,18-21,25H,3,7-8,11-15H2,1-2H3,(H,28,29)/t16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1
其他信息
产品应用:群多普利(87679-37-6)的用途:
    新型不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,作用迅速而持久。
    用于轻至中度高血压。
生产方法及其他:群多普利(87679-37-6)的生产方法:
    N-[l(S)-乙氧羰基]-3-丙基-(S)-丙氨和八氢吲哚-2(S)-羧酸苄酯在含M乙基吗啉的二甲基甲酰胺溶剂中,在二环己基化二亚胺(DCC)和1-羟基苯并三唑作用下,进行酰化反应,得到的化合物再氢解得到群多普利。

    化合物(I)和化合物(Ⅱ)在含N-乙基吗啉的二甲基甲酰胺溶剂中,在二环己基碳化二亚胺(DCE)和1-羟基苯并三唑作用下,缩合得到化合物(Ⅲ)。然后氢解得到群多普利。

群多普利(87679-37-6)的药理作用:
    泉多普利通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)而维持长效的抗高血压作用,并能抑制血管紧张素诱导的血压升高反应,减退心脏肥大,降低左心室重量和右心室的血管紧张素Ⅱ(AGTⅡ)浓度,但对血浆的AGTⅡ浓度并无影响。

群多普利(87679-37-6)的适应症:
    本品适用于治疗各种程度的高血压病,有效率为60%~70%,相当于阿替洛尔或硝苯地平缓释制剂。其特点为末次给药后作用可维持48h以上,无停药后的血压反跳。1日给药1次时血压波动小。目前用作为高血压病治疗的二至三线药。

群多普利(87679-37-6)的用法用量:
    口服,每次0.5~2mg,每日1次。每日剂量不宜超过2mg,因超过2mg疗效不再增加而刺激肾素分泌的作用明显增强。
    1.泉多普利不受食物影响,饭前饭后服用均可。
    2.治疗高血压时单一剂量是每日 2mg。治疗2~4周后必要时可加倍剂量。肾功能不全者的老年人剂量不须调整。
    3.先前用过利尿药的,剂量应从 0.5mg开始。
    4.肾衰病人,如果肌酸酐清除率<30ml/min,剂量以0.5mg/d 始服。必要时可增至单一剂量每日1mg。

群多普利(87679-37-6)的禁忌症:
    肾衰病人如肌酸酐清除率<30ml/min,剂量应酌减。
    肝功不全者的血药浓度将升高,故用药需从0.5mg开始,并根据治疗反应调整剂量。
    孕期及哺乳期妇女禁用。
    药物性高血压患者或因服用ACE抑制剂引起的血管神经性种的患者禁用。

群多普利(87679-37-6)的药物相互作用:
    与利尿药合用可提高疗效,但需注意血压下降过低。
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