CAS Number:82952-64-5 基本信息 | |
中文名:87457 | 葡醛酸三甲曲沙; 葡糖醛酸三甲曲沙; 5-甲基-6-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]喹唑啉-2,4-二胺D-葡糖醛酸盐 |
英文名:67633 | Trimetrexate glucuronate |
别名: | 5-Methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]methyl]quinazoline-2,4-diamine D-glucuronate |
分子结构: |
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分子式: | C19H23N5O3.C6H10O7 |
分子量: | 563.56 |
82952-64-5 | |
其他信息 | |
产品应用: | 三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的用途: 该药用于治疗卡氏肺囊虫性肺。 |
生产方法及其他: | 1.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的生产方法: 三甲曲沙和葡糖醛酸溶于甲醇,加热溶解。冷至10℃,过滤除去少量不溶物,滤液加热回流,加入乙酸乙酯。趁热过滤,缓慢冷却,过滤收集固体,依次用乙酸乙酯和乙醚洗,真空和60℃干燥,得到三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)。 2.规格: 3.适应症: 4.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的用法用量: 5.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的不良反应: 不良反应包括发热、皮疹/瘙痒、恶心/呕吐、精神错乱、倦乏、中性白细胞缺乏、血小板减少、贫血;AST、ALT、碱性磷酸酶、胆红素、血清肌酐值升高,低血钠和低血钙症。有53%的病人至少发生过一次不良反应。因不良反应而停用本品和甲酰四氢叶酸的病人为10.1%,而TMP/SMZ组因不良反应停药者达28.8%。本品剂量限制性不良反应主要是血液毒性。 6.禁忌症: 对本品、氨甲叶酸或甲酰四氢叶酸过敏的病人禁用本品。 在大鼠和家兔试验中已证明本品有致畸和胚胎毒性,育龄妇女和孕妇使用本品时应了解潜在危险。本品对婴儿有害,服用本品应停止哺乳。 对本品或者其它含喹唑啉的化合物过敏,以及对甲酰四氢叶酸过敏的病人禁用。 7.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的作用机制:本品系抗叶酸类药,对卡氏肺囊虫肺炎的作用机制与肿瘤化疗中抗叶酸类药物的作用机制相同,即通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)来杀死卡氏肺囊虫(Pneumocystiscarinii),二氢叶酸还原酶促使二氢叶酸还原成四氢叶酸。由于人体也含有该酶,为了保护人体细胞,在服用本品的同时必须加服甲酰四氢叶酸(Leucovorin),给正常细胞生物合成过程提供四氢还原型的叶酸源。 |
相关化学品信息 | |
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