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82952-64-5  葡醛酸三甲曲沙

CAS Number:82952-64-5 基本信息
中文名:71282 葡醛酸三甲曲沙;
葡糖醛酸三甲曲沙;
5-甲基-6-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]喹唑啉-2,4-二胺D-葡糖醛酸盐
英文名:51459 Trimetrexate glucuronate
别名: 5-Methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]methyl]quinazoline-2,4-diamine D-glucuronate
分子结构:
  • CAS:82952-64-5_葡醛酸三甲曲沙的分子结构
  • CAS:82952-64-5_葡醛酸三甲曲沙的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C19H23N5O3.C6H10O7
分子量: 563.56
82952-64-5
其他信息
产品应用:三甲曲沙葡糖醛酯(82952-64-5)的用途:
    该药用于治疗卡氏肺囊虫性肺。
生产方法及其他:1.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的生产方法:
    三甲曲沙和葡糖醛酸溶于甲醇,加热溶解。冷至10℃,过滤除去少量不溶物,滤液加热回流,加入乙酸乙酯。趁热过滤,缓慢冷却,过滤收集固体,依次用乙酸乙酯乙醚洗,真空和60℃干燥,得到三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)。

2.规格:
    冻干粉针剂:每支含本品25mg。

3.适应症:
    本品抑制二氢叶酸还原酶,为抗肿瘤药,与甲酰四氢叶酸联合使用适用于对复方新诺明治疗不能耐受、无效或禁忌的免疫缺损(包括AIDS病)患者的中度至严重卡氏肺囊虫肺炎。

4.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的用法用量:
    为了避免可能发生的严重毒性,本品须与甲酰四氢叶酸同时使用。在本品最后剂量完成后,甲酰四氢叶酸须继续使用72小时。一般疗程为21天,本品以45mg/平方米剂量(注意这里含量是指本品,而不是本品葡糖醛酸的含量)一日1次静脉滴注给药,每次60~90分钟,甲酰四氢叶酸每天在三甲曲沙给药期间服2次,甲酰四氢叶酸也可以通过静脉滴注,以20mg/平方米的剂量每6小时滴注5~10分钟,每日总剂量为80mg/平方米,或者每日口服4次,每次间隔6小时,每次甲酰四氢叶酸20mg/平方米,共服24天。

5.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的不良反应:
    使用本品主要的毒性症状是骨髓抑制(通常可通过剂量调整而得到控制),血中性粒细胞减少症30%,血小板减少症10%,贫血7%,天门冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)分别在4%和11%的病人中升高至正常范围上限的5倍以上,发热8%,脸红/瘙痒 6%,恶心/呕吐 5%,这些不良反应的发生率与TMP/SMZ组相似或略低,另外两组之间由于不良反应而停药的病人数也有统计学显著差异:本品/甲酰四氢叶酸组为10%,TMP/SMZ组为29%。

    不良反应包括发热、皮疹/瘙痒、恶心/呕吐、精神错乱、倦乏、中性白细胞缺乏、血小板减少、贫血;AST、ALT、碱性磷酸酶、胆红素、血清肌酐值升高,低血钠和低血症。有53%的病人至少发生过一次不良反应。因不良反应而停用本品和甲酰四氢叶酸的病人为10.1%,而TMP/SMZ组因不良反应停药者达28.8%。本品剂量限制性不良反应主要是血液毒性。

6.禁忌症:
    对于血象异常、肝肾功能不全的病人,应慎用本品。

    对本品、氨甲叶酸或甲酰四氢叶酸过敏的病人禁用本品。

    在大鼠和家兔试验中已证明本品有致畸和胚胎毒性,育龄妇女和孕妇使用本品时应了解潜在危险。本品对婴儿有害,服用本品应停止哺乳。

    对本品或者其它含喹唑啉的化合物过敏,以及对甲酰四氢叶酸过敏的病人禁用。

7.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的作用机制:
    本品系抗叶酸类药,对卡氏肺囊虫肺炎的作用机制与肿瘤化疗中抗叶酸类药物的作用机制相同,即通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)来杀死卡氏肺囊虫(Pneumocystiscarinii),二氢叶酸还原酶促使二氢叶酸还原成四氢叶酸。由于人体也含有该酶,为了保护人体细胞,在服用本品的同时必须加服甲酰四氢叶酸(Leucovorin),给正常细胞生物合成过程提供四氢还原型的叶酸源。
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