| CAS Number:82571-53-7 基本信息 | |
| 中文名:76102 | 奥扎格雷; 反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸 |
| 英文名:56279 | Ozagrel |
| 别名: | (E)-3-[4-(1H-Imidiazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C13H12N2O2 |
| 分子量: | 228.25 |
82571-53-7 | |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 奥扎格雷(82571-53-7)的化学性质： 从乙醇-乙醚得棱状结晶，熔点223~224℃。 盐酸奥扎格雷：从乙醇-乙醚结晶，熔点214~217℃。 奥扎格雷钠：白色结晶或结晶性粉末，无臭，味酸苦。 易溶于水，溶于甲醇，几不溶于乙醇、丙酮或乙醚。 急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1940，1580，1150，1300静脉注射；3800．3600．5900，5700 口服；2450，2100，2300，2250皮下注射。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 奥扎格雷(82571-53-7)的用途： 1.强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶，降低体内血栓素A2(TXA2)，并促进前列环素(PGl2)的生成，以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛，而对环氧化酶等其它花生四烯酸代谢酶几乎无影响。 2.临床用于蛛网下腔出血术后的脑痉挛以及伴随脑痉挛的脑缺血症状，及脑血栓症急性期伴随的运动障碍的改善。 奥扎格雷(82571-53-7)的作用： 1.可抑制TXA2合成酶，具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用。 2.临床上用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。 |
| 生产方法及其他: | 奥扎格雷(82571-53-7)的生产方法： 以对甲基苯甲醛为原料，和乙酸酐进行醇醛缩合后脱水，生成3-对甲苯基丙烯酸，乙酯化为3-对甲苯基丙烯酸乙酯，以过氧化苯甲酰为引发剂，用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)对环上的甲基溴化为溴甲基，再和咪唑反应后水解生成奥扎格雷钠，熔点308℃(分解)。 奥扎格雷(82571-53-7)的用法： 静滴：每日80mg，与其他抗血小板药合用时，可减量。 奥扎格雷(82571-53-7)的副作用： 可出现出血倾向。 奥扎格雷(82571-53-7)的鉴别： 1.取本品约10mg，加2%的碘化钾溶液和4%的碘酸钾溶液各0.5ml置水浴中加热1分钟，加0.1%的淀粉溶液4滴即显蓝色。 2.取本品10mg，加桅橼酸醋酐试液1ml，于热水中加热，即显深红色。 3.红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 奥扎格雷(82571-53-7)的检查： 酸度：取本品0.10g，加新沸过的水10ml，溶解后，放冷，依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅥH)Ph值应为4.5～5.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g，加氢氧化钠试液5ml溶解后，加水至10ml溶液应澄清无色；如显色,与黄色1号标准比色液比较(中国药典1995年版二部附录ⅨA第一法)不得更深。 有关物质：取本品适量，加甲醇微热制成每1ml中含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml中含0.05mg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验，吸取上述两种溶液各20μl分别点于同一硅胶GF254薄层板上，用醋酸乙酯-异丙醇-水-氨水(7：14：5：0.6)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液所显的主斑点比较，不得更深。 干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(中国药典1995年版二部附录ⅤⅢL)。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅤⅢN)遗留残渣不得过0.1%。 重金属：取本品1.0g，依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅤⅢH第三法)，含重金属不得过百万分之十。 奥扎格雷(82571-53-7)的含量测定： 取本品0.35g，精密称定，加中性乙醇40ml，于水浴上加热使溶解，放冷，加酚酞指示液二滴，用甲醇制氢氧化钾液(0.1mol/L)滴定，每1ml的甲醇制氢氧化钾液(0.1mol/L)相当于22.83mg的C13H12N2O2。 |
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