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82159-09-9  依帕斯他

CAS Number:82159-09-9 基本信息
中文名:36659 依帕斯他;
益帕瑞司特;
依帕司他;
(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸
英文名:16835 Epalrestat
别名: (E,E)-2-[5-(2-Methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid
分子结构:
  • CAS:82159-09-9_依帕斯他的分子结构
  • CAS:82159-09-9_依帕斯他的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C15H13NO3S2
分子量: 319.39
82159-09-9
物理化学性质
性质描述:依帕司他(82159-09-9)的化学性质:
    深红色针状结晶,臭味,味苦。
    易溶于四氢呋喃,较易溶于二甲基甲酰胺,较难溶于甲醇乙醇乙酸乙酯丙酮,难溶于氯仿乙醚,几不溶于
    熔点210~217℃(乙-水)。
其他信息
产品应用:醛糖还原酶抑制剂。
生产方法及其他:依帕司他(82159-09-9)的生产方法:
    苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合,0~5℃滴加丙醛,滴完在25~30℃反应。加水,用乙醚萃取。萃取液干燥,减压蒸馏,收集148~151℃/5kPa馏分,得2-甲基-3-丙烯醛(Ⅰ),收率83.5%。

    二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水,在-5℃和搅拌下,滴加甘氨酸钠溶液,反应。蒸干后,加入氯乙酸钠溶液,室温反应。蒸干,加水和浓盐酸,沸水浴加热。滤集结晶,用乙醇重结晶,得3-羧甲基绕丹宁,收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙一起回流。冷至室温,加水,冰箱中过夜。过滤,乙醇重结晶,得深红色针状的依帕司他结晶,收率65%,熔点210~217℃。

依帕司他(82159-09-9)的功能主治:
    为醛糖还原酶抑制药,以可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用,已知山梨醇能影响神经细胞功能,它在神经元内蓄积会引起糖尿病性支配感觉运动的外周神经病症状。可用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍(麻木感、疼痛),振动感觉异常及心搏异常(显示糖化血红蛋白值高)。

依帕司他(82159-09-9)的用法用量:
    口服:成人饭前1次50mg,1日3次。随年龄及症状适当增减。

依帕司他(82159-09-9)的注意事项:
    1.适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。
    2.用药12周无效时应改用其它方法治疗。
    3.服用本品后尿液呈黄褐色,会影响脸红素及酮体尿定性试验。
    4.偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等,此外尚可出现红斑、水疱等症状,应停药并适当处置。
    5.妊娠及哺乳妇女忌用。

依帕司他(82159-09-9)的其它:
    类别:有毒物质。
    急性毒性:口服-大鼠LD50:5.3毫克/公斤,静脉-小鼠LD50:0.255毫克/公斤。
    可燃性危险特性:可燃,火场排出氮氧化物,氧化物辛辣刺激烟雾。
    储运特性:通风低温干燥,与库房食品原料分开存放。
    灭火剂:干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水。
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