| CAS Number:81486-22-8 基本信息 | |
| 中文名:1865 | 尼普地洛; 尼普洛尔 |
| 英文名:72041 | 2H-1-Benzopyran-3-ol,3,4-dihydro-8-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-, 3-nitrate |
| 别名: | Hypadil; K351; KT 210; Nipradilol; Nipradolol |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C15H22N2O6 |
| 分子量: | 326.345 |
81486-22-8 | |
| InChI: | 1S\/C15H22N2O6\/c1-10(2)16-7-12(18)8-21-14-5-3-4-11-6-13(23-17(19)20)9-22-15(11)14\/h3-5,10,12-13,16,18H,6-9H2,1-2H3 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 尼普地洛(81486-22-8)的性状： 1.无色针状结晶，熔点107～116℃；熔点110～122℃。 2.急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)；74.0，73.0静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：540口服。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 尼普地洛(81486-22-8)的用途： 该药有β-阻断作用和血管扩张作用，无内源性拟交感作用，可降低心搏数，减少心肌耗氧量和冠脉血流量，还有抗心律不齐作用。用于轻至中度原发性高血压。其光学异构体的活性大小为(2'S)，(3R)》(2'S)，(3S)＞(2'R)，(3R)》(2'R)，(3S)。 |
| 生产方法及其他: | 尼普地洛(81486-22-8)的生产方法： ①2-烯丙基-6-甲氧基苯基乙酸酯溶于二氯甲烷，加入40%(W/V)过氧乙酸溶液和乙酸钾，在室温下搅拌48h。将反应液加到氯仿和5%亚硫酸钠水溶液中。分出有机层，水洗，干燥，浓缩得环氧化产物。该产物溶于乙醚，在0℃加入20%(W/V)氯化氢的乙醚溶液，在室温下搅拌12h。加入乙醚，用饱和碳酸氢钠溶液中和。分出醚层，水洗，干燥，浓缩。剩余物溶于二甲基甲酰胺，加入碳酸钾，在室温下搅拌2h后，加入水和苯。分出有机层，水洗，干燥，浓缩得3-乙酰氧基-8-甲氧基-1-苯并吡喃。 ②将其溶于甲醇，加入1mol/L氢氧化钠溶液。在室温下搅拌1h后，加入1mol/L盐酸。浓缩，剩余物用苯提取。提取液水洗，干燥，浓缩得到的棕色黏稠油用苯-己烷重结晶，得水解产物。将该产物加到47%氢溴酸中，在90℃下搅拌9h。冷至室温，用氢氧化钠水溶液调至弱酸性后，用乙酸乙酯提取。提取液用饱和盐水洗，干燥，浓缩，得3,8-二羟基-1-苯并吡喃。 ③将其和三乙胺溶于四氢呋喃。在0～5℃加入氯甲酸乙酯(或三氯乙酰氯)的四氢呋喃溶溶，搅拌0.5h。过滤，滤液浓缩。剩余物溶于乙腈，冷至－8～－10℃，加入乙酰硝酸酯，搅拌0.5h。加入碳酸氢钠以终止反应，用乙酸乙酯提取。提取液用碳酸氢钠溶液和饱和盐水洗，干燥，浓缩至干。剩余物溶于甲醇和氢氧化钠水溶液，在室温下搅拌0.5h。用浓盐酸酸化后，蒸去甲醇，用乙酸乙酯提取。提取液用饱和盐水洗，干燥，浓缩至干。剩余的深棕色油用硅胶柱层析，用苯洗脱。得到的固体再用苯和己烷结晶，得亚硝化产物。 ④将其溶于1mol/L氢氧化钠，加入环氧氯丙烷，在50℃下搅拌2h。加入乙酸乙酯。分出有机层，用1mol/L氢氧化钠溶液和饱和盐水洗，干燥，浓缩至干。剩余物溶于甲醇，加入异丙胺，在70℃下加热1h。浓缩至干，剩余油状物用三氧化二铝柱层析，氯仿洗脱。得到的固体用乙酸乙酯和己烷结晶，得尼普地洛(81486-22-8)。 |
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